Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis

Esophagus

Walaupun fakta bahawa orang mengalami osteoporosis pada setiap masa, penyakit ini mula-mula dijelaskan pada tahun 1925 sahaja. Walau bagaimanapun, tidak mungkin untuk mengetahui mekanisme kejadiannya selama 40 tahun lagi, sehingga tahun 1965, ketika Robert Heaney menganalisis kemungkinan cara untuk mengembangkan osteoporosis. Pengasas teori moden yang menerangkan sifat pencairan kepadatan tulang adalah William Albright, yang mencadangkannya pada tahun 1984.

Untuk rawatan osteoporosis, bisphosphonates adalah ubat pilihan, mereka ditetapkan sebagai rawatan utama untuk penyakit ini. Mereka tergolong dalam cara yang mampu melambatkan dan bahkan menghentikan kehilangan tulang, yang telah dibuktikan berulang kali oleh kajian klinikal antarabangsa. Di samping itu, penggunaan bisphosphonates untuk patologi yang disertai oleh kerapuhan tulang dapat mengurangkan risiko fraktur.

Apa itu bifosfonat

Struktur tulang tubuh manusia sentiasa dikemas kini, manakala dua jenis sel menyokong peraturan diri. Osteoblast (diterjemahkan dari bahasa Greek - bercambah, menembak) - sel tulang baru yang terdapat di tapak pemusnahan dan pemulihan. Osteoblas tulang yang berkembang muda diliputi dengan lapisan berterusan.

Osteoklas mengeluarkan sel tulang dengan melarutkan komponen mineral dan memusnahkan kolagen. Biasanya, bilangan osteoklas dikawal oleh pemusnahan diri mereka, tetapi pada pelbagai gangguan dalam badan, homeostasis terganggu dan menjadi perlahan - akibatnya, osteoklas mula menguasai lebih banyak osteoblas.

Tindakan bifosfat bertujuan untuk menstabilkan homeostasis (regulasi diri) dan memulihkan nisbah normal pemulihan dan kemusnahan. Apabila ditelan, ubat-ubatan ini bertindak sebagai analog struktur pengawal selia alam metabolisme kalsium dan menyumbang kepada pengekalan kalsium dalam sel. Di samping itu, tindak balas kimia bisphosphonates dan kalsium menghalang pemendapan garam kalsium dalam sendi dan tisu lembut.

Setelah mengambil ubat, molekul bahan aktif mengikat ion kalsium dan menembusi tisu tulang, di mana ia terkumpul. Akibatnya, aktiviti osteoklas ditindas, dan homeostasis dinormalisasi - terima kasih kepada ini, ketumpatan mineral tulang dan keupayaannya untuk sembuh sendiri dipelihara.

Jenis dan klasifikasi

Dadah dihasilkan berdasarkan dua phosphonate PO3 dan boleh ditambah dengan atom nitrogen. Mereka bertindak berbeza, tetapi dengan hasil yang sama - pemusnahan sel osteoklas. Bocosfonat bukan nitrogen adalah ubat-ubatan generasi pertama, dan kemudiannya menghasilkan ejen yang mengandungi nitrogen. Ubat-ubatan moden dibuat berdasarkan asid ibandronic dan zoledronic, tetapi belum mendapat pengedaran massa.

Senarai dana bukan nitrogen generasi pertama termasuk ubat berikut:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Sodium etidronate (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Pada masa ini, bisphosphonates yang mengandungi nitrogen paling biasa digunakan untuk osteoporosis:

  • Asid Zoledronic - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Asid ibandronic - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Asid Alendronic - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Kunci terapi osteoporosis yang berjaya dengan bisphosphonates adalah permulaan yang tepat pada masanya, kerana ia selalu lebih mudah untuk mencegah penyakit daripada menyembuhkannya. Itulah sebabnya peranan penting diberikan kepada pemeriksaan pencegahan dan pelantikan BF kepada pesakit dari kumpulan pada peningkatan risiko mengembangkan osteoporosis dan patah tulang.

Kepada siapa yang ditugaskan

Rawatan osteoporosis dengan ubat-ubatan BF sentiasa individu dan bergantung kepada keputusan pemeriksaan pesakit. Sehingga baru-baru ini, penunjuk densitometry digunakan untuk menetapkan ubat. Pertubuhan Kesihatan Sedunia telah membangunkan klasifikasi osteoporosis untuk wanita menopause, mengikut mana petunjuk untuk penggunaan bisphosphonates adalah pengurangan dalam indeks T hingga -2.5 dan ke bawah.

Kemudian, Yayasan Osteoporosis Negara memperluas kesaksian dengan menambah yang berikut kepada mereka:

  • patah leher atau tulang belakang femoral, yang dikenal pasti oleh kaedah klinikal atau morfologi;
  • patah tulang yang tipikal untuk osteoporosis, yang berlaku sebelum ini terhadap latar belakang jisim tulang yang berkurang, pada -1
  • pengurangan indeks T ke -2.5 dan ke bawah, dengan syarat tiada OD menengah;
  • osteopenia pada pesakit yang mempunyai pesakit berisiko tinggi dan orang yang menerima rawatan hormon.

Ejen yang mengandungi nitrogen dipanggil aminobisfosfonat dan paling berkesan untuk osteoporosis.

Asid Zoledronic

Dadah berdasarkan asid zoledronic mempunyai banyak nama perdagangan dan mempunyai kesan terpilih pada tisu tulang, menghalang aktiviti osteoklas. Kelebihan bahan ini ialah ketiadaan kesan negatif terhadap pembentukan, mineralisasi dan kekuatan tulang.

Apabila menggunakan zoledronate, kalsium dikeluarkan dari tisu tulang dan pemulihan kawasan yang rosak. Ubat tersebut ditetapkan dalam bentuk infus intravena untuk pentadbiran perlahan. Skim terapeutik bergantung pada tahap osteoporosis, tetapi untuk mencapai kesan maksimum, selang antara infusi pertama dan kedua tidak boleh kurang dari 7 hari.

Asid ibandronic

Asid ibandronic merupakan penghambat resorpsi tulang dan digunakan terutamanya dalam rawatan osteoporosis postmenopausal. Ia boleh digunakan dalam bentuk tablet atau intravena. Ambil pil selama setengah jam sebelum makan dan ubat lain.

Selepas mengambil ubat disyorkan untuk menjadi tegak selama satu jam. Pesakit yang mengalami luka esofagus, yang menyebabkan kelewatan pengosongan, ubat asid ibandronic ditadbir secara intravena dan hanya dalam keadaan hospital.

Asid Alendronic

Asid Alendronic mengurangkan aktiviti osteoklas dan meningkatkan kepadatan mineral tulang, mempromosikan pembentukan sel-sel baru. Bahan aktif utama ubat adalah natrium trihydrate alendronate. Dadah yang paling terkenal dalam kumpulan ini ialah Alendronate, yang boleh didapati dalam bentuk tablet.

Tablet Alendronat diambil 1 kali sehari 2 jam sebelum sarapan pagi. Ia dibenarkan untuk mengambil ubat selepas makan, tetapi tidak lebih awal daripada dalam 2 jam. Apabila ditelan, kira-kira 80% daripada alendronat mengikat protein darah dan diedarkan secara sama rata dalam tisu lembut, dan kemudian di tulang, di mana pengumpulannya berlaku. Kepekatan natrium alendronat dalam darah cepat berkurangan, dan bahan memasuki tisu tulang.

Dos yang disyorkan adalah 10 mg setiap hari atau 70 mg setiap minggu. Penggunaan Alendronate adalah berkesan dalam osteoporosis pada wanita (postmenopausal) dan pada lelaki, serta dalam mengurangkan kepadatan tulang akibat rawatan dengan kortikosteroid.

Arahan untuk digunakan

Adalah penting untuk mengetahui bahawa bifosfonat untuk rawatan osteoporosis hanya ditetapkan oleh doktor, rawatan diri dalam kes ini tidak dapat diterima dan boleh menyebabkan kemudaratan yang tidak dapat diperbaiki untuk kesihatan. Bahan terapeutik yang merupakan sebahagian daripada BF, boleh menyebabkan kesan sampingan, jadi ia harus diambil dengan betul.

Persiapan diambil pada waktu pagi pada perut kosong, tidak membersihkan, tidak mengunyah dan mencuci dengan air yang cukup mudah. Kopi, jus buah-buahan dan minuman susu mengurangkan keberkesanan ubat-ubatan hampir separuh. Sekurang-kurangnya sejam selepas mengambil pil, adalah perlu untuk mengekalkan kedudukan menegak untuk mengelakkan kesan traumatik pada membran mukosa esofagus dan perut.

Selari dengan bifosfonat, kalsium dan / atau vitamin D adalah disyorkan, tetapi anda harus ingat tentang selang 2-3 jam antara mengambil ubat yang berbeza. Pentadbiran BF secara intravena dijalankan dengan perlahan, melalui kaedah titisan selama beberapa jam. Pentadbiran terlalu cepat boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut, terutamanya berbahaya pada latar belakang hiperkalsemia.

Kontra dan kesan sampingan

Kontraindikasi untuk penggunaan bisphosphonates adalah:

  • kehamilan dan laktasi;
  • berumur sehingga 18 tahun;
  • pemburukan penyakit saluran gastrousus;
  • kegagalan buah pinggang;
  • intolerans individu.

Walaupun regimen dan rejimen dos diperhatikan, kesan sampingan ubat mungkin berlaku. Berikut adalah yang paling sering dicatat:

  • gastritis dan pendarahan gastrik, sakit perut dan gejala-gejala diskrit (pernafasan, sembelit);
  • berulang artikular, berotot, dan sakit kepala;
  • hypocalcemia;
  • reaksi alergi;
  • fungsi buah pinggang yang tidak normal dan hati dengan penggunaan yang berpanjangan.

Akibat yang paling serius adalah fibrillation (penyesuaian irama kardiak), osteonecrosis rahang, dan patah pinggang subversif. Risiko komplikasi seperti ini berkurangan dengan skim terapeutik yang direka dengan baik berdasarkan pemeriksaan menyeluruh.

Keserasian Dadah

Ciri-ciri yang berkaitan dengan interaksi ubat adalah seperti berikut:

  • dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid BF meningkatkan kesan merengsa pada membran mukus saluran gastrousus;
  • Gabungan diuretik BF dan gelung ketara meningkatkan risiko hipokalsemia dan hypomagnesemia - penurunan tajam dalam tahap kalsium dan magnesium dalam badan berlaku;
  • agen antibakteria dari kumpulan aminoglycosides meningkatkan kesan toksik bifosfonat pada buah pinggang.

Bocosfonat mudah

Bocphosphonates mudah adalah ubat-ubatan yang tidak mengandungi nitrogen: Etidronate, Tiludronate dan Clodronate. Bermula dari generasi pertama BF dan menjalani pertukaran intraselular dengan penyertaan adenosine triphosphate (ATP). Asid ini adalah sumber utama tenaga sel. Baphosfonat tanpa nitrogen menghalang pengeluaran enzim sel yang bergantung kepada ATP, yang mengakibatkan kematian osteoklas.

Tiludronate boleh didapati dalam tablet 400 mg, yang untuk osteoporosis diambil setiap hari selama tiga bulan setiap enam bulan. Resepsi dilakukan 2 jam sebelum makan atau 2 jam selepas.

Clodronate dengan ketara memperlahankan resorption tulang, mempunyai kesan analgesik dan mengurangkan risiko patah tulang. Ia ditetapkan untuk osteoporosis, metastasis tulang yang ganas (petunjuk utama). Terdapat dalam kapsul untuk pentadbiran lisan dan ampul untuk suntikan intravena. Tablet 800 mg boleh dibahagikan kepada dua bahagian untuk memudahkan menelan, tetapi harus diambil sekaligus. Isi ampul adalah pra-campuran dengan 500 ml saline atau glukosa 5%.

Petunjuk untuk etidronate adalah pelanggaran metabolisme kalsium, osteoporosis dan degenerasi tulang. Ubat ini terdapat dalam tablet dan ampul. Ini adalah salah satu daripada beberapa produk yang boleh digunakan pada zaman kanak-kanak.

Etidronate biasanya ditetapkan dalam kombinasi dengan kalsium, vitamin D dan magnesium. Tanda-tanda untuk digunakan adalah osteoporosis dan penurunan jisim tulang di hadapan rheumatoid arthritis. Dengan osteoporosis, kursus terapeutik berkisar antara dua hingga tiga bulan, dan selepas sebulan setengah ia diulang. Dos yang dikira mengikut berat pesakit - 5-7 mg / kg.

Dalam kes penurunan kepadatan tulang mineral dalam arthritis rheumatoid, etidronate ditetapkan pada dos 5-10 mg / kg dan diminum selama sekurang-kurangnya satu tahun. Semasa rawatan dengan ubat itu, disyorkan untuk mengambil sejumlah produk yang mengandungi kalsium yang mencukupi.

Rawatan osteoporosis memerlukan pendekatan bersepadu dan termasuk beberapa kumpulan ubat. Walau bagaimanapun, bisphosphonates hari ini adalah ubat yang dilantik terlebih dahulu. Penerimaan mereka bukan sahaja dapat melambatkan penyerapan tulang, tetapi juga menghentikan proses patologi.

Bisphosphonates - apa itu? Nama dadah

Bisphosphonates adalah kategori ubat yang umumnya dilihat sebagai penyelesaian berkesan terhadap latar belakang perkembangan osteoporosis. Mereka juga digunakan untuk mencegah patah tulang semasa wanita menopause, dan, sebagai tambahan, dalam keadaan dan penyakit lain yang disertai dengan pemusnahan tisu tulang.

Apa itu - bifosfonat?

Definisi ini diberikan sebagai nama generik untuk sekumpulan alat perubatan yang mengurangkan kehilangan progresif jisim tulang. Ubat-ubat ini digunakan untuk merawat osteoporosis dan penyakit-penyakit lain yang serupa.

Bahan-bahan aktif yang terkandung dalam persediaan ini bertujuan untuk mengurangkan penguraian di kalangan pesakit yang mengalami osteoporosis, serta tulang rapuh. Mereka pada asasnya dianggap sebagai analog antara komponen tulang selular semulajadi, tetapi ia disintesis secara buatan. Bisphosphonates semakin digunakan untuk rawatan osteoporosis.

Adalah menarik untuk diperhatikan bahawa dalam masa lalu mereka telah digunakan dalam industri minyak, dan, lebih-lebih lagi, dalam industri tekstil sebagai detergen, serta dalam bidang pertanian dalam peranan baja. Pada abad kesembilan belas, unsur-unsur kimia ini digunakan dalam industri kejuruteraan sebagai penghambat proses kakisan. Disebabkan ciri ini, mereka telah mendapat populariti yang tinggi dalam bidang perubatan. Tetapi hari ini tujuan utama mereka adalah untuk memperlambat proses pembusukan tisu tulang di dalam tubuh manusia, dan tidak menghancurkan bahagian-bahagian dalam mekanisme dan mesin. Apa itu?

Bisphosphonates, atau yang lain dipanggil difosfonat, mengandungi pada dasarnya dua asid yang membentuk asas semua gabungan fosforus-organik. Mereka boleh dibahagikan kepada dua kelas: bukan nitrogen (mudah) dan nitrogen. Kedua-dua kelas produk ini telah membuktikan keberkesanan lebih daripada sekali, itulah sebabnya ia digunakan secara meluas dalam bidang perubatan.

Nama bifosfonat akan dibincangkan di bawah.

Gunakan dalam rawatan

Kesan farmakologi utama adalah penciptaan halangan kepada pemusnahan semula jadi tisu tulang di hadapan penyakit tertentu. Di samping itu, ubat-ubatan ini boleh menyebabkan kesan antitumor dan analgesik.

Sehingga kini, persiapan bifosfonat berjaya digunakan untuk merawat pelbagai jenis penyakit, termasuk penyakit berikut:

  • Kehadiran osteoporosis dan tumor.
  • Kehadiran metastasis dalam tisu tulang.
  • Hiperkalsemia bersama dengan osteodystrophy yang cacat.
  • Myeloma dan osteogenesis.
  • Kehadiran hiperparatiroidisme
  • Patologi dalam pembentukan tisu tulang.

Mekanisme tindakan

Dalam kompleks pengaruh mereka terhadap tubuh manusia terdapat mekanisme perencatan osteoblast. Mereka adalah sel muda yang melemahkan kestabilan tisu tulang dengan pertumbuhan berlebihan. Atas sebab ini, sebagai sebahagian daripada rawatan osteoporosis, perlu menghalang pembentukan aktif mereka. Apa itu - bifosfonat, kini jelas.

Dadah terlibat dalam proses sintesis protein, melambatkan pecahan tisu tulang. Akibatnya, tulang mengekalkan kekuatan, dan kemungkinan keretakan dikurangkan. Sebagai sebahagian daripada rawatan yang kompleks, kesan terapeutik yang paling besar disebabkan oleh bifosfonat untuk rawatan osteoporosis. Nama alat perubatan tidak menunjukkan kehadiran nitrogen di dalamnya. Di samping itu, mereka dapat memberikan kesan anestetik, mengurangkan tumor, dengan itu meningkatkan keadaan pesakit secara signifikan. Ubat-ubatan sedemikian digunakan dalam rawatan onkologi, kerana mereka dapat berjaya mengatasi akibat terjadinya sel-sel kanser, mencegah pertumbuhan mereka.

Nama ubat

Untuk bisphosphonates bukan nitrogen mudah termasuk ubat "Tiludronat." Nama beliau yang lain ialah Skelid. Ubat ini digunakan untuk merawat penyakit Paget. Bahan aktif dalam penyediaan ini adalah asid tiludronic. Ambil ubat satu tablet setiap hari, sekurang-kurangnya beberapa jam sebelum makan. Atau ia boleh dimakan selama tiga jam selepas makan. "Tiludronat" memerlukan banyak air minum. Harga dadah berbeza dari empat hingga lapan ratus rubel.

"Etidronate"

Ini adalah ubat lain dari kategori bisphosphonates bukan nitrogen. Ia juga dikenali dengan nama "Ksififona" dan "Pleostat." Sapukan ubat ini terhadap latar belakang hiperkalsemia paraneoplastik. Asas dadah adalah asid etidronovaya.

Melancarkan "Etidronat" dalam bentuk tablet, dan, lebih-lebih lagi, dalam bentuk penyelesaian untuk infusi, serta asas tumpuan untuk penyediaan diri penyelesaian lisan. Harga antara empat hingga lima ratus rubel.

"Clodronat"

Bocphosphonate bukan nitrogen, yang juga dikenali dengan nama "Bonefos" dan "Lodronat." Asid clodronic mendasari ubat ini. Alat yang dibentangkan mampu memperlambat resorpsi, iaitu proses penyerapan tisu tulang. Ubat ini mempunyai kesan ke atas osteoklas, iaitu sel multinucleated, yang seterusnya menyerap mineral dari tisu tulang. Melepaskan "Clodronat" dalam bentuk kapsul, serta penyelesaian. Penyelesaian ini digunakan untuk pentadbiran lisan. Harganya berkisar dari satu hingga satu setengah ribu rubel. Nama-nama bifosfonat menarik minat ramai.

"Zoledronat"

Melakukan dadah yang mengandungi nitrogen berdasarkan asid zoledronic. Ubat ini menghalang dan melambatkan penyerapan tulang. Ia digunakan dalam osteoporosis, termasuk dengan metastasis terhadap latar belakang pelbagai myeloma. Katakanlah berupa kapsul atau penyelesaian. Harga ubat ini disimpan sekitar lima ratus rubel.

"Ibandronat"

Ini adalah satu lagi bisphosphonate yang mengandungi nitrogen, dengan osteoporosis yang sering diresepkan. Ia berasaskan asid ibandronic. Ia digunakan untuk mengurangkan risiko keretakan tulang. Kos ubat ini bergantung kepada pengeluarnya dan antara satu hingga empat ribu rubel.

"Forosa"

Juga berfungsi sebagai ubat yang mengandungi nitrogen, yang dihasilkan di bawah nama "Londromaks" dan "Alendronat." Ubat ini mampu menekan proses pemusnahan tisu di tulang. "Forosa" boleh menembusi jauh ke dalam kawasan resorpsi, menghalang proses ini. Di hadapan osteoporosis, satu tablet digunakan setiap tujuh hari. Mereka mencuci produk dengan air biasa dan banyak. Kosnya bervariasi dari tiga ratus hingga seribu rubel.

Bagaimana cara mengambil bifosfonat dalam rawatan osteoporosis?

Dadah, tanpa mengira nama dan komposisi mereka, mempunyai penghadaman yang sangat teruk dalam sistem pencernaan, kerana sebab ini, mereka mesti diambil dengan ketat pada perut kosong.

Mana-mana pelbagai alat perubatan ini mesti dibasuh dengan air biasa yang cukup. Penggunaan air mineral, jus, susu dan minuman lain boleh melemahkan sifat bermanfaat ubat-ubatan di atas.

Selepas mengambil ubat berdasarkan bisphosphonates, dilarang untuk berbaring dalam kedudukan mendatar selama sepuluh hingga lima belas minit, kerana ini boleh mengganggu pendahuluan ubat yang cepat di esophagus. Pergerakan perlahan dadah akhirnya boleh menyebabkan pembentukan ulser mikroskopik.

Harus diingat bahawa untuk meningkatkan kesan bifosfonat, diperlukan untuk mengambil kalsium dan vitamin kumpulan D. Penggunaan alat ini harus dilakukan dua hingga tiga jam setelah mengambil bifosfonat.

Terapi osteoporosis selepas menopaus melalui cara ini menjadi sangat berkesan.

Komplikasi yang mungkin

Pemusnahan tisu tulang dapat diperlahankan dengan keterlaluan yang mana bifosfonat digunakan. Tetapi nama-nama ubat-ubatan ini sering tidak memberi idea tentang kesannya ke atas badan, jadi penggunaannya mesti diselaraskan dengan doktor anda. Rawatan Osteoporosis adalah proses yang boleh bertahan selama bertahun-tahun. Dalam hal ini, hampir semua jenis bisphosphonate menyebabkan komplikasi teruk akibat daripada pentadbiran yang berpanjangan.

Selalunya, kesan sampingan berikut boleh dilihat:

  • Kemunculan mual.
  • Kehadiran kelemahan dan kesakitan pada otot.
  • Kejadian demam.
  • Penglihatan kabur
  • Kemunculan erosions dalam esofagus.
  • Rash pada kulit.
  • Kemunculan erythema dan disfagia.
  • Sembelit dan kesakitan epigastrik, serta cirit-birit.
  • Kejadian fibrilasi atrium.
  • Menyekat proses regeneratif tisu tulang kerana kehadiran kanser.
  • Kemunculan osteonecrosis rahang.
  • Hypocalcemia bersama-sama dengan kerosakan ginjal toksik.

Senarai kesan sampingan yang mengagumkan ini memerlukan pematuhan ketat terhadap preskripsi perubatan. Ia juga sangat penting untuk tidak mengganggu urutan penggunaan ubat-ubatan dan dos mereka. Oleh itu, perlu diingat bahawa hampir semua jenis bisphosphonate boleh menyebabkan komplikasi utama akibat daripada pentadbiran yang berpanjangan. Sekiranya kesan sampingan berlaku, anda perlu segera mendapatkan bantuan daripada doktor anda, kerana apa-apa rawatan diri boleh membawa kepada akibat yang paling serius.

Nama-nama penyediaan kalsium bisphosphonate diketahui.

Contraindications to use

Ubat yang dimaksudkan untuk rawatan osteoporosis adalah ubat-ubatan yang sangat kuat yang tergolong dalam kategori ubat-ubatan perubatan dengan kesan yang luas pada tubuh. Terlepas dari nama mereka, anda harus menggunakan bisphosphonates hanya di bawah pengawasan biasa doktor. Berhubung dengan ubat-ubatan ini, sebagai peraturan, kontraindikasi berikut ditunjukkan:

  • Penyakit sistem pencernaan, yang berada di peringkat akut.
  • Tempoh kehamilan dan penyusuan susu ibu.
  • Kategori umur pesakit sehingga lapan belas tahun.
  • Kehadiran kegagalan buah pinggang kronik.

Dalam sesetengah keadaan, penggunaan bisphosphonates juga ditetapkan dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan khusus pakar:

  • Predisposisi pesakit ke gastritis.
  • Kehadiran sindrom duodenitis.
  • Ulser gastrik dan disfagia.
  • Kehadiran ketat atau achalasia esofagus.
  • Hypocalcemia, dan juga kekurangan vitamin D.

Kesimpulannya

Untuk rawatan osteoporosis bisphosphonates telah digunakan untuk masa yang lama. Sebilangan besar ubat-ubatan baru yang baru disusun secara teratur, dan keberkesanan rawatan hanya meningkat. Semua produk baru muncul di tingkap farmasi, tetapi walaupun ini, bagi kebanyakan pesakit, penggunaan ubat-ubatan ini masih menjadi bahaya yang serius. Pesakit harus memahami bahawa pengambilan diri adalah sangat berbahaya, jadi anda harus mendapatkan nasihat daripada doktor anda terlebih dahulu. Anda juga perlu mempertimbangkan bahawa osteoporosis tidak dapat sembuh. Tetapi melalui mereka terdapat peluang untuk meningkatkan keselesaan hidup, untuk meringankan keadaan pesakit.

Kami menganggap apa itu - bifosfonat.

Calcium bifosfonates nama dadah

Bisphosphonates adalah ubat yang mengawal metabolisme tulang dan meningkatkan kekuatan tulang. Mereka juga dipanggil diphosphonates, kerana ubat ini mengandungi dua asid fosfonik (sebatian organik yang mengandungi fosforus). Petunjuk utama bagi bisphosphonates adalah osteoporosis - penyakit tisu tulang yang disebabkan oleh gangguan metabolik dan kekurangan kalsium dan ditunjukkan oleh peningkatan kerapuhan tulang. Senarai ubat dari kumpulan bifosfonat, sifat farmakologi mereka, nama perdagangan dan ciri aplikasi boleh didapati di bawah.

Biophosphate apa itu

Bisphosphonates (kadang kala dipanggil biophosphates) untuk rawatan patologi sistem muskuloskeletal yang digunakan baru-baru ini. kajian berskala besar sifat-sifat farmakologi kumpulan dadah telah dijalankan hanya di pertengahan abad kedua puluh, dan ubat pertama yang mengandungi bisphosphonates dan mampu menghentikan kemusnahan tulang, telah dikeluarkan pada tahun 1990 (dadah Fosamax).

Mekanisme utama bisfosfonat adalah apa yang dipanggil "pembekuan metabolik". Tisu tulang dalam tubuh manusia terbentuk oleh osteosit - sel-sel yang timbul dalam proses perkembangan tulang akibat pembebasan bahan antara sel. Bahan ini dipanggil matriks. Matrix disintesiskan oleh osteoblas - yang dipanggil sel-sel tulang "muda", yang kemudian ditutup dalam bahan intercellular, membentuk osteocytes matang.

Metabolisme tulang dilakukan bukan sahaja oleh osteoblas, tetapi juga oleh osteoklas. Ini adalah sel gergasi yang mengandungi kira-kira 20 nukleus jarak dekat, fungsi utamanya adalah pembubaran mineral dan pemusnahan kolagen. Hasil peningkatan aktiviti osteoklas adalah pengurangan dan penipisan tisu tulang, yang merupakan faktor patogenetik utama dalam perkembangan osteoporosis.

Keadaan tulang yang sihat secara langsung bergantung kepada proses metabolik yang berlaku di dalamnya. Tulang tulang sentiasa dikemas kini dengan bantuan sel-pembina osteoblas dan antagonis mereka - osteoklas, yang berfungsi sebagai pemakai. Dalam organisma yang sihat, bilangan mereka dan sel-sel lain adalah kira-kira pada tahap yang sama. Pelanggaran keseimbangan ini membawa kepada akibat yang serius - osteoporosis.

    Tindakan farmakologi bifosfonat ditentukan oleh sifat berikut:
  1. mengikat kalsium dan menyemai tisu tulang;
  2. mengurangkan kepekaan tulang kepada osteoklas;
  3. melambatkan pelalian kalsium dari tisu tulang.

Petunjuk untuk digunakan

    Tanda-tanda utama untuk menetapkan kumpulan ubat ini ialah:
  • osteoporosis;
  • cacat ostosis (osteitis);
  • patologi utama kelenjar paratiroid, di mana menambahkan pada tahap darah kalsium dan merangsang pengeluaran hormon yang mengawal kalsium dan metabolisme fosforus;
  • kekurangan kolagen, menyebabkan peningkatan kerapuhan dan kerapuhan tulang (osteogenesis imperfecta);
  • penyakit lain yang disertai oleh kehilangan tulang pesat (termasuk pesakit yang berisiko tinggi untuk osteoporosis).

Penggunaan bisphosphonates mungkin dibenarkan dalam rawatan osteoporosis postmenopause dalam kes-kes di mana terapi estrogen konvensional dikontraindikasikan. Walaupun struktur hormon seks wanita dan bisphosphonates sangat berbeza, mereka mempunyai kesan yang sama pada tisu tulang: mereka melambatkan proses penyahkelasan (pelarut kalsium).

Bisphosphonates juga boleh digunakan dalam onkologi. Dalam 70% kes, ubat-ubatan kumpulan ini termasuk dalam rejimen rawatan pesakit dengan pelbagai myelomas akibat gangguan dalam fungsi sel plasma sumsum tulang (kanser sel plasma). Dalam sesetengah kes, penggunaan ubat-ubatan ini untuk metastase tulang adalah wajar, tetapi apabila memilih dos yang berkesan, perlu mengambil kira pesakit tersebut mempunyai peningkatan risiko osteonecrosis rahang.

Bifosfonat mendapat faedah dan bahaya

Rawatan dengan bisphosphonates masih menjadi subjek penyelidikan, kontroversi, dan pelbagai kajian.

    Antara kelebihan ubat-ubatan ini adalah:
  1. peningkatan ketumpatan tulang;
  2. pengurangan risiko fraktur (diperhatikan dalam 30-50% pesakit);
  3. toleransi yang baik;
  4. kehilangan fungsi resorptive tulang.

Walaupun begitu, ubat-ubatan juga mempunyai banyak minus. Yang paling ketara adalah keberkesanan purata (hanya satu pertiga daripada pesakit yang berjaya mencapai dinamik positif), kerana ubat-ubatan ini mempunyai bioavailabiliti rendah - tidak lebih daripada 25%. Dengan penggunaan yang berpanjangan, kemungkinan kesan sampingan meningkat, jadi selepas 3-5 tahun rawatan, pilihan alternatif perlu dicari.

Kaedah Kemasukan

Satu lagi kelemahan bifosfonat adalah ketidakselesaan penggunaan. Untuk mengelakkan kerosakan pada esofagus atas, pesakit tidak perlu mengambil posisi serong dan mendatar selama 40 minit selepas mengambil pil. Yang sama tidak boleh makan apa-apa dan minum. Bisphosphonates perlu diambil dengan ketat pada perut kosong pada waktu pagi.

Perangkaan menunjukkan bahawa ia adalah keperluan seperti ini untuk kemasukan yang menyebabkan ramai orang melanggar prosedur rawatan yang ditetapkan atau berhenti meminum dadah. Pesakit yang memerlukan rawatan dengan bisfosfonat harus sedar bahawa ketidakpatuhan terhadap arahan meningkatkan kemungkinan kesan sampingan beberapa kali.

Bifosfonat generasi pertama, kedua dan ketiga

    Terdapat beberapa generasi ubat:
  1. Persiapan generasi pertama adalah bisphosphonate sederhana atau bebas nitrogen (clodronate, tiludronate, etidronate). Spektrum tindakan ubat-ubatan ini agak sempit daripada nitrogen, tetapi bagaimanapun, keberkesanan rawatan dan pencegahan bifosfonat ini sangat tinggi.
  2. Persediaan generasi kedua - bisphosphonates yang mengandungi nitrogen atau diphosphonates (alendronate, risedronate, pamidronate). Dicirikan oleh spektrum tindakan yang lebih luas dan kecekapan tinggi.
  3. Persediaan generasi ketiga adalah bisphosphonates yang mengandungi amino (zoledronate, ibandronate).

Senarai Dadah

Apabila memilih bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis, anda perlu mengetahui bukan sahaja nama mereka, tetapi juga beberapa ciri yang boleh menjejaskan keberkesanan rawatan.

Asid clodronic

formulasi asid clodronic (disodium clodronate) milik correctors generasi rawan dan tulang metabolisme yang pertama, dan analog pirofosfat semula jadi. Menghalang aktiviti osteoklas, mengurangkan kepekatan kalsium dalam serum dan perkumuhan kalsium dalam air kencing. Kos penyelesaian ialah kira-kira 5,000 Rubles. Harga tablet dan kapsul, yang termasuk asid clodronic, berbeza dari 9,000 hingga 11,000 rubles.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Asid Alendronic

Ubat-ubatan yang paling popular dan berpatutan untuk rawatan osteoporosis pasca menopause dan tidak ditentukan. Kos pakej 4 tablet 70 mg adalah kira-kira 500 Rubel.

    Bifosfonat asid Alendronic:
  • Alendronate;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Asid Zoledronic

Ubat ini adalah dari kumpulan perencat resorpsi tulang. Berkenaan dengan bifosfonat yang sangat berkesan yang bertindak pada tisu tulang. Persediaan berdasarkan asid zoledronic tidak menjejaskan proses mineralisasi dan sifat-sifat mekanik tulang. Kos lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian untuk infusi adalah dari 5800 hingga 9100 rubles.

    Persediaan berasaskan asid zoledronic:
  • Zoledronate;
  • Aklast;
  • Menyerap;
  • Resoclastin;
  • Blaster

Asid ibandronic

Merawat bifosfonat generasi ketiga. Persediaan asid ibandronic (ibandronate natrium) adalah berkesan dalam osteoporosis, yang berkembang terhadap latar belakang penyakit ganas. Kos antara 4,200 hingga 14,000 rubel.

    Persediaan berasaskan asid ibandronic:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Apabila memilih ubat dari kumpulan bisphosphonate, perlu mengambil kira bukan sahaja diagnosis primer, tetapi juga penyakit yang berkaitan, kerana ini memberi kesan terhadap penilaian risiko kesan sampingan. Dalam kebanyakan kes, ubat-ubatan ini boleh diterima dengan baik, tetapi di sesetengah pesakit sakit perut, ruam kulit, sakit otot dan sendi dicatatkan.

Ia juga perlu ingat bahawa bisphosphonates meningkatkan risiko keradangan dan luka-luka yg menyebabkan hakisan perut dan esofagus, jadi mengambil ubat-ubatan ini hanya di bawah pengawasan perubatan.

Bifosfonat terbaik untuk rawatan osteoporosis: komposisi dan bentuk pelepasan, arahan untuk kegunaan, harga

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis digunakan agak kerap. Ubat-ubatan ini bertujuan untuk mengurangkan ketumpatan tulang, juga menghalang kehilangan kalsium. Ubat-ubatan ini dibenarkan untuk digunakan hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor, dengan tegas mematuhi rejimen rawatan yang disyorkan. Rawatan yang betul membolehkan anda memulihkan tisu tulang dalam masa yang singkat.

Apa bisphosphonate?

Bisphosphonates - pengganti tiruan untuk sebatian kimia semulajadi yang membantu menguatkan tisu tulang.

Bisphosphonates adalah sekumpulan ubat yang tindakannya bertujuan untuk mengurangkan kemajuan kehilangan tulang dan jisim tulang. Dalam strukturnya, mereka menyerupai mineral semulajadi yang terlibat dalam metabolisme tisu tulang. Apabila bifosfonat digunakan, pemusnahan tulang dikurangkan.

Kumpulan ubat ini sesuai bukan sahaja untuk merawat osteoporosis, tetapi juga untuk pencegahannya. Di samping itu, ubat-ubatan digunakan dalam rawatan proses patologi lain dalam tisu tulang. Bisphosphonates dibahagikan kepada 2 kategori: nitrogen yang mengandungi dan bebas nitrogen.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Komposisi ubat bergantung kepada kelas mereka. Komponen yang mengandungi nitrogen termasuk yang berikut:

  • Natrium alendronate. Bertujuan membetulkan metabolisme dalam tisu tulang.
  • Asid Zoledronic. Digunakan dalam rawatan proses onkologi, dan juga menghalang pemusnahan tulang.
  • Asid ibandronic. Menghalang perkembangan hiperkalsemia.
  • Natrium ibandronate. Bertujuan menghalang proses yang merosakkan dalam tisu tulang.

Bifosfonat bebas nitrogen mengandungi bahan berikut:

  • Clodronate Ia digunakan dalam rawatan metastase tulang dan juga mencegah hiperkalsemia.
  • Etidronate. Digunakan dalam rawatan neoplasma malignan dan penyakit Paget.
  • Natrium tiludronat. Ia bertujuan menanam dan mengukuhkan tulang.

Bisphosphonates dihasilkan dalam bentuk tablet untuk pentadbiran lisan dan penyelesaian untuk suntikan.

Sifat farmakologi

Persediaan bisphosphonates bertujuan untuk menstabilkan keadaan kerangka semasa proses patologis, yang diiringi oleh penurunan kekuatan tulang.

Ubat-ubatan menyumbang kepada pengekalan kalsium dan fosforus di dalam tulang, serta menghalang penipisan mereka. Mekanisme tindakan dipengaruhi oleh osteoklas. Bisphosphonates menghalang pertumbuhan mereka dan mencetuskan proses pemusnahan diri.

Bisphosphonates digunakan dalam rawatan kanser. Mereka menghalang pertumbuhan metastasis, serta menstabilkan keadaan pesakit. Apabila digunakan dengan kerap, mereka mempunyai kesan berikut:

  • Menyumbang kepada penghapusan kesakitan.
  • Mencegah penyebaran metastasis.
  • Menghilangkan kalsium.

Petunjuk untuk digunakan

Gejala-gejala osteoporosis paling kerap tidak muncul, orang boleh hidup selama bertahun-tahun, tidak menyedari bahawa proses tersebut berlaku di dalam badan mereka.

Bisphosphonates digunakan dalam banyak keadaan patologi. Ini termasuk:

  • Osteoporosis
  • Osteopenia apa-apa jenis.
  • Penyakit Paget.
  • Untuk tujuan prophylactic dengan kemungkinan patah tulang.
  • Rawatan dan pencegahan metastasis tulang.
  • Pengurangan gejala pada peringkat awal kerosakan tulang kanser.
  • Terapi neoplasma malignan sendiri.
  • Hipogonadisme pada wanita.

Dalam kebanyakan kes, biophosphonates digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks. Ini membolehkan anda mencapai keputusan terbaik dalam tempoh masa yang singkat.

Kontra dan larangan

Kehadiran contraindications bergantung kepada ubat tertentu, jadi sebelum memulakan rawatan, anda perlu membaca dengan teliti arahan untuk digunakan. Kontraindikasi umum termasuk:

  • Meningkatkan tahap kalsium dalam badan.
  • Hypersensitivity atau intoleransi individu kepada bahan yang termasuk dalam komposisi.
  • Kehamilan pada bila-bila masa dan semasa menyusu.
  • Fungsi hati yang luar biasa yang teruk.
  • Ulser gastrik atau duodenal dalam peringkat akut.
  • Patologi dalam kelenjar susu.
  • Penyakit sistem hematopoietik yang dikaitkan dengan risiko pembekuan darah.
  • Kanak-kanak berumur sehingga 14 tahun.

Dalam kes-kes penyakit buah pinggang, penggunaan ubat dibenarkan, tetapi hanya dengan berhati-hati. Dengan kehadiran sebarang penyakit kronik, dan juga pada usia lanjut, adalah perlu untuk selalu melawat doktor yang mengikuti dan memantau keadaan mereka dengan teliti.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

  • Reaksi alahan.
  • Negeri-negeri kemurungan, gangguan tidur.
  • Menurunkan tekanan darah.
  • Gangguan kadar jantung.
  • Sakit di bahagian perut.
  • Mual, muntah.
  • Kemunculan kejang otot.
  • Nekrosis tisu tulang.
  • Demam, menggigil (kebanyakannya dengan menyuntik).

Interaksi dengan dadah dan alkohol

Alkohol dan ubat sering mempunyai kesan negatif ke atas badan.

Interaksi dengan ubat-ubatan dan alkohol yang lain secara individu untuk setiap ubat. Berikut adalah perkara biasa:

  • Tidak serasi dengan persediaan suntikan yang lain yang mengandungi kalsium.
  • NSAIDs dengan penggunaan serentak memburukkan lagi kerengsaan lapisan perut.
  • Ranitidine meningkatkan penyerapan bifosfonat.
  • Alkohol meningkatkan kesan toksik pada badan.

Sebelum memulakan terapi, adalah perlu untuk memaklumkan doktor yang hadir untuk mengambil ubat tambahan.

Berlebihan

Pada penggunaan dos yang meningkat kemunculan gejala berikut adalah mungkin:

  • Mual, muntah.
  • Gangguan saluran gastrointestinal, yang ditunjukkan oleh cirit-birit.
  • Sakit perut.
  • Sakit kepala dan pening.

Sekiranya gejala-gejala overdosis muncul, perlu mengambil arang aktif dan berhenti menggunakan ubat.

Arahan untuk digunakan dalam osteoporosis

Ia dilarang untuk mengambil ubat dari kumpulan bisphosphonate secara bebas. Hanya pakar yang boleh memilih kursus terapi dan mengawal kursus. Ubat-ubatan ini kurang diserap dalam saluran pencernaan, sebab itulah mereka disyorkan untuk dimakan sebelum makan. Perlu diingat bahawa bisphosphonates mempunyai kesan negatif ke atas saluran gastrousus.

Untuk keberkesanan terbaik, ubat ini diambil bersama dengan kalsium dan vitamin D. Dos untuk setiap ubat dipilih oleh pakar. Ia mengambil kira tahap osteoporosis, umur pesakit dan keadaan umumnya. Dos juga bergantung kepada jenis ubat, kerana ia mungkin berbeza kandungan bahan aktif. Oleh itu, kita tidak boleh mengatakan pasti berapa banyak ubat yang perlu diambil.

Persediaan kalsium perlu diambil 3 jam selepas penggunaan bisphosphonates. Kursus rawatan tidak boleh terlalu lama, kerana ini dapat meningkatkan kemungkinan kesan negatif.

Harga dan analog

Kos bifosfonat boleh berubah dari 700 hingga 9000 rubel. Perbezaan besar itu disebabkan oleh komposisi dan jenis ubat. Bifosfonat bebas nitrogen lebih murah daripada yang mengandungi nitrogen. Dadah yang paling popular tanpa nitrogen ialah Klobir, kos purata ialah 3000 Rubel. Analog adalah ubat berikut:

Kos mereka sedikit lebih rendah, dan prinsip operasi adalah sama. Di antara persediaan yang mengandungi nitrogen, Bondronat berada dalam permintaan khas, kosnya ialah 7000 rubel. Analognya adalah:

Pilih alat yang sama hanya boleh menjadi pakar. Kontraindikasi dan kesan sampingan mungkin berbeza-beza, jadi ubat-ubatan sendiri tidak disyorkan dengan tegas.

Bifosfonat teratas untuk rawatan osteoporosis

Ramai orang berminat untuk ubat-ubatan untuk merawat osteoporosis adalah lebih baik. Yang paling popular akan diterangkan di bawah.

Alendronat

Tablet tidak boleh dikunyah atau rassasyvat

Bahan aktif ialah asid alendronic. Boleh didapati dalam bentuk pil sahaja.

Penggunaan ubat ini bertujuan untuk memulihkan dan membentuk tisu tulang yang sihat, sementara struktur histologinya tetap semulajadi. Menggalakkan pengawalan metabolisme kalsium-fosforus. Oleh kerana mineralisasi dan kepadatan tulang yang meningkat.

Ia digunakan bukan sahaja untuk osteoporosis, tetapi juga untuk penyakit Paget dan pada latar belakang penggunaan glucocorticosteroids jangka panjang. Ia mempunyai contraindications berikut:

  • Meningkatkan kepekaan terhadap komponen.
  • Tempoh kehamilan dan penyusuan.
  • Kegagalan buah pinggang kronik.
  • Sekiranya tidak mustahil untuk mengekalkan sikap tidak aktif dan tegak.

Ubat dalam kebanyakan kes mudah ditoleransi, tetapi di antara kesan sampingan adalah gangguan saluran gastrousus, reaksi alergi dan sakit kepala.

Dos dipilih secara individu, dos purata dadah adalah 40 mg sehari. Kos purata ialah 500 Rubles.

Risedronate

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk pil. Adalah disyorkan untuk wanita dengan osteoporosis yang disebabkan oleh perubahan hormon dalam badan. Lelaki mengambil untuk mengurangkan kemungkinan keretakan tulang.

Berkesan digunakan dalam pencegahan osteoporosis. Dalam kes ini, dos perlu minimum.

Zoledronate

Menyumbang kepada kesan pada proses metabolik dalam tisu tulang. Ia digunakan secara meluas bukan sahaja dalam rawatan osteoporosis, tetapi juga dalam rawatan kanser.

Mekanisme tindakan belum difahami sepenuhnya, tetapi hasil kajian mengesahkan bahawa asid zoledronic membantu meningkatkan kekuatan tulang dan meningkatkan mineralisasi mereka. Dalam rawatan metastasis, adalah mungkin untuk mencapai kesan terapeutik positif dalam tempoh masa yang agak singkat. Kontraindikasi adalah seperti berikut:

  • Meningkatkan kepekaan dan sikap tidak bertoleransi terhadap komponen yang membentuknya.
  • Disfungsi buah pinggang yang teruk.
  • Kegagalan hepatik.
  • Tempoh kehamilan dan penyusuan.

Senarai kesan sampingan adalah standard bagi kumpulan ubat ini. Sekiranya gejala-gejala negatif berlaku, ubat perlu ditarik balik.

Ubat boleh diberikan intramuskular, intravena dan titisan. Pentadbiran intravena meningkatkan risiko kesan sampingan seperti menggigil dan demam.

Denosumab (Prolia)

Oleh kerana farmakokinetik yang unik, denosumab mempunyai kelebihan tertentu terhadap ubat lain yang digunakan dalam rawatan osteoporosis.

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran subkutan. Tindakan ini bertujuan menghentikan proses-proses yang merosakkan dalam tisu tulang. Ubat ini mempunyai penyerapan yang tinggi.

Ubat ini bertujuan untuk memulihkan struktur tulang, meningkatkan kekuatan dan mineral. Adalah disyorkan untuk wanita dalam menopaus untuk mencegah osteoporosis. Untuk tujuan prophylactic, kursus adalah pendek, dos kekal minimum.

Dadah ini tidak praktikalnya ada kontraindikasi. Ia dilarang hanya dengan peningkatan kalsium dalam darah dan intolerans individu terhadap komponen. Dengan berhati-hati ia dibenarkan hamil dan memberi makan wanita, pada usia kanak-kanak, dan juga pada pelanggaran fungsi hati dan ginjal.

Kesan sampingan amat jarang berlaku. Dalam kebanyakan kes, mereka ditunjukkan oleh reaksi alahan dan gangguan kecil saluran gastrousus. Selepas pemberhentian ubat, semua kesan sampingan hilang secara berasingan dan tidak memerlukan rawatan tambahan.

Teriparatide (Forsteo)

Mengandungi asid amino hormon paratiroid. Bertujuan menormalkan proses metabolik pada tulang dan tulang rawan. Juga membantu mengawal tahap kalsium dan fosforus dalam tisu tulang. Mempercepat ekskresi fosfat oleh buah pinggang.

Apabila menggunakan ubat ini meningkatkan mineralisasi tulang, akibatnya, kekuatan mereka bertambah baik. Oleh itu, ubat ini digunakan secara meluas untuk mencegah keretakan pada osteoporosis.

Sekiranya osteoporosis tidak hadir, maka ubat ini tidak digunakan untuk mencegah kejadiannya, kerana ini dapat meningkatkan kemungkinan perkembangan sarcoma tulang.

Ia tidak disyorkan untuk mengambil bersama dengan persediaan vitamin D. Dosis dan tempoh pentadbiran adalah individu dalam setiap kes. Skim rawatan dipilih oleh pakar setelah semua langkah diagnostik yang diperlukan telah diambil. Dengan kemunculan kesan sampingan dan ketiadaan kesan terapeutik, ubat ini dibatalkan sepenuhnya.

Bifosfonat untuk rawatan osteoporosis: senarai ubat yang berkesan

Bisphosphonates adalah bahagian penting terapi osteoporosis kerana mereka mengurangkan risiko komplikasi sebanyak separuh. Tetapi ubat-ubatan ini mempunyai kelebihan dan kekurangan, yang mesti dikaji sebelum rawatan.

Mekanisme tindakan

Bifosfonat mengandungi 2 fosfonat (sebatian organik yang mengandungi fosforus). Mereka dikaitkan dengan kalsium dan menembusi tulang. Mereka cenderung untuk mengumpul di dalam tisu tulang.

Ciri penting alat-alat ini adalah bahawa mereka menghalang penembusan bahan-bahan yang merosakkan ke dalam tulang, oleh kerana itu mereka mencegah kekalahannya. Mereka menghalang tindakan merosakkan osteoklas dan mempromosikan pertumbuhan osteoblas yang terlibat dalam proses pembentukan tisu tulang baru. Akibatnya, tulang menjadi lebih kuat, lebih cepat dipulihkan.

Pengkelasan

Bifosfonat untuk rawatan osteoporosis dibahagikan kepada 2 kumpulan:

  • mengandungi nitrogen;
  • tiada nitrogen dalam komposisi atau bisphosphonate mudah.

Nitrogen yang mengandungi dadah adalah ubat-ubatan generasi kedua dan ketiga. Mereka lebih berkesan dan lebih baik daripada bisphosphonate yang mudah. Sebagai contoh, ubat-ubatan berlainan hanya berkesan dengan penyakit Paget.

Nama-nama ubat dari kumpulan "bisphosphonates containing nitrogen" untuk rawatan osteoporosis:

  • Cara asid zoledronic. Ini adalah Zometa, Zoledronate. Mereka berkesan dalam bentuk osteoporosis progresif yang teruk. Ubat juga mempunyai kesan antitumor, secara selektif bertindak pada tisu tulang, serupa dengan komposisi pada grid tulang.
  • Asid dadahronata asid. Nama-nama ubat-ubatan dalam kumpulan ini adalah Ibandronat, Bonviva, Bondronat. Rawatan yang paling sesuai untuk wanita menopaus. Mereka mengurangkan kemungkinan osteoporosis dan patah patologi. Dadah mempunyai kesan terapeutik di metastasis.
  • Bermakna berdasarkan natrium alendronat. Penyediaan popular dari kumpulan bisphosphonate ini ialah Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Mereka memulihkan struktur tulang dan menormalkan proses metabolik, sesuai untuk lelaki dan wanita. Paling berkesan untuk osteoporosis sengaja, penyakit Paget dan hiperkalsemia yang berasal dari malignan.
  • Risedronate. Dadah popular adalah Actonel, Rizarteva, Rizendros. Berkesan dengan cacat osteitis.

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis boleh didapati dalam bentuk tablet dan penyelesaian untuk suntikan. Ubat untuk rawatan dipilih secara individu untuk pesakit.

Senarai ubat dari kelas bisphosphonate mudah untuk osteoporosis:

Bahan aktif mungkin asid tiludronic, etidronate atau clodronate. Ubat adalah berkesan dalam hiperkalsemia, osteolisis, calcium oxalate dalam buah pinggang, penyakit Paget. Mereka menghalang metastasis tulang dalam kanser payudara.

Zolendronate

Alat ini boleh didapati dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan. Ia mudah digunakan, kerana ia diperkenalkan sekali setahun.

Tanda-tanda untuk digunakan adalah osteoporosis dan penyakit Paget. Anda tidak boleh menggunakan ubat untuk kepekaan individu dan disfungsi buah pinggang, serta untuk HB dan kehamilan.

Bondronat

Alat ini boleh didapati dalam bentuk tablet dan penyelesaian untuk suntikan. Bahan aktif ialah asid ibandronic. Anda perlu minum 1 tablet pada perut kosong atau membuat satu suntikan sekali sebulan.

Apabila menggunakan penyelesaian, agen disuntik secara intravena dalam masa 15 minit.

Asid Alendronic

Boleh didapati dalam bentuk pil. Asid Alendronic adalah salah satu daripada bifosfonat yang mengandungi nitrogen yang paling kuat. Rakan-rakannya ialah Alendra, Ostalon, Ostemax dan Londromax.

Ia perlu mengambil tablet pada perut kosong selama 30 minit. sebelum makan sekali seminggu. Anda perlu minum ubat pada hari yang sama, jangan terlepas dos.

Ubat harus ditinggalkan dengan intoleransi individu, tahap kegagalan buah pinggang yang teruk dan kadar kalsium yang rendah dalam darah.

Asid clodronic

Analog adalah Clobier, Sindronai, Bonefos. Petunjuk untuk digunakan:

  • osteoporosis;
  • pemusnahan tulang yang disebabkan oleh sel-sel kanser;
  • pencegahan metastasis tulang;
  • hiperkalsemia onkologi.

Terdapat 2 bentuk pelepasan - tablet dan penyelesaian untuk pentadbiran infusorial.

Natrium endronate

Ubat itu tergolong dalam kumpulan bisphosphonate yang mudah. Analogues - Pleostat dan Xidiphone. Petunjuk yang digunakan ialah osteoporosis, penyakit Paget, dan hiperkalsemia yang disebabkan oleh kanser atau batu oksalat di buah pinggang.

Natrium Etronat dibenarkan untuk kanak-kanak di bawah 3 tahun.

Vitamin D, kalsium dan magnesium perlu diambil bersama dengan rawatan. Rejimen rawatan bergantung pada usia pesakit dan keparahan penyakit. Kursus ini adalah 2-3 bulan. Ia boleh diulang selepas rehat 1-2 bulan.

Clondronate

Bahan aktif disodium clodronate. Ubat ini boleh didapati dalam bentuk kapsul dan penyelesaian. Petunjuk untuk digunakan:

  • osteolisis yang disebabkan oleh metastasis tulang atau pelbagai mieloma;
  • hiperkalsemia akibat metastasis tulang atau tumor malignan di tulang.

Dos yang ditetapkan oleh doktor. Kursus rawatan tidak lebih daripada 10 hari.

Tiludronat

Boleh didapati dalam bentuk pil. Sesuai untuk rawatan osteoporosis dan ubah bentuk osteodystrophy. Rejimen terapi - 1 tablet 2 jam sebelum atau selepas makan. Kursus rawatan adalah 3 bulan, maka anda perlu berehat dalam enam bulan.

Ibadronat natrium

Nama dadah lain adalah Ibandronic Acid, Bonviva, Boniva dan Bondronat. Selalunya, ubat ini ditetapkan untuk pencegahan dan rawatan osteoporosis, yang timbul semasa menopaus.

Ia berkesan untuk metastase tulang dan kekurangan kalsium akibat proses tumor, sesuai untuk menguatkan tulang dan mencegah patah tulang.

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet dan penyelesaian untuk suntikan intravena.

Bagaimana hendak mengambil?

Dalam osteoporosis, bisphosphonates hanya perlu diambil pada perut kosong selama 30 minit. sebelum makan. Tablet tidak boleh dikunyah, ia mesti ditelan keseluruhan. Jika tidak, ulser mungkin terbentuk di dalam mulut.

Selepas mengambil borang tablet, anda mesti mengambil kedudukan menegak sekurang-kurangnya satu jam. Ini mengurangkan kesan negatif ke atas saluran gastrousus, mengurangkan kemungkinan ulserasi.

1.5 jam sebelum atau selepas mengambil ubat, anda tidak boleh makan produk tenusu dan kalsium. Larangan serupa dikenakan terhadap magnesium dan persiapan besi.

Bocphosphonates mudah perlu diambil bersama dengan kalsium dan vitamin D. Ia tidak boleh diterima untuk minum alkohol secara bersamaan dengan ubat-ubatan ini.

Semasa rawatan dengan bifosfonat, adalah penting untuk minum banyak cecair, anda perlu minum sejumlah besar cecair (dari 200 hingga 400 ml).

Semasa terapi, anda perlu mengawal fungsi buah pinggang, serta memantau tahap kalsium dalam darah. Dalam kes tidak boleh tidak melebihi dos, yang ditetapkan oleh doktor yang menghadiri. Jika tidak, kesan tidak dapat dipulihkan adalah mungkin.

Kesan sampingan

Walaupun keberkesanannya yang tinggi, bisphosphonates untuk osteoporosis mempunyai banyak kesan sampingan. Di latar belakang terapi jangka panjang, manifestasi yang tidak diingini seperti:

  • reaksi alahan dalam bentuk urtikaria, ruam kulit atau kejutan anaphylactic;
  • sakit kepala dan sakit otot;
  • kelemahan dan mengantuk;
  • menurunkan ketajaman penglihatan, sakit mata, konjungtivitis;
  • gejala ARVI (demam, menggigil, demam);
  • sakit perut, loya, sembelit, atau cirit-birit;
  • patah leher femoral;
  • hipokalsemia (terutamanya dengan ubat intravena);
  • osteonecrosis rahang (dalam rawatan dadah yang mengandungi nitrogen).

Reaksi buruk boleh meningkat dengan menggunakan ubat serentak dari kumpulan lain. Sebagai contoh, apabila menggunakan NSAIDs, terdapat beban pada saluran pencernaan, hipoksemia mungkin berlaku dalam rawatan diuretik gelung, dan peningkatan kerosakan buah pinggang yang beracun dengan terapi aminoglikosida.

Kontraindikasi terhadap penggunaan ulser perut atau 12 ulser duodenal, patologi teruk sistem kardiovaskular. Kontraindikasi relatif adalah kegagalan buah pinggang.

Kelebihan dan kekurangan

Bisphosphonates berkesan walaupun dengan osteoporosis maju, apabila patah patologi berlaku. Mereka mempunyai beberapa kelebihan:

  • mengekalkan kalsium dalam tulang dan menyumbang kepada penyerapannya;
  • mempunyai kesan analgesik dan anti-tumor;
  • mengelakkan splicing sel malignan dengan struktur tulang;
  • menghalang pembentukan metastase tulang.

Satu kelebihan penting dalam penyediaan bisphosphonate untuk osteoporosis ialah kesan terapeutik selama 10 tahun. Mereka bertindak dengan cepat. Kepekatan ubat maksimum dicapai 1 jam selepas pentadbiran. Ubat juga agak selamat.

Antara keburukan adalah kelemahan berikut:

  • tempoh rawatan - kursus terapi untuk patah tulang dapat dari 2 hingga 5 tahun;
  • keperluan untuk mengambil ubat secara ketat pada perut kosong;
  • bioavailabiliti rendah.

Adalah ketidakselesaan kemasukan yang membawa kepada fakta bahawa pesakit menyimpang dari rejimen rawatan yang ditunjukkan oleh doktor, akibat kesan sampingan yang berlaku.

Analog

Analogi dana ini tidak wujud, kerana bisphosphonates adalah pengganti bahan semulajadi - pirofosfat.

Terdapat banyak nama ubat-ubatan ini, tetapi semuanya boleh didapati hanya dengan preskripsi. Ia perlu mematuhi sepenuhnya rejimen rawatan, maka anda boleh mendapatkan kesan terapetik yang paling ketara dan mengurangkan kesan sampingan.