Bisphosphonates - apa itu? Nama dadah

Perut

Bisphosphonates adalah kategori ubat yang umumnya dilihat sebagai penyelesaian berkesan terhadap latar belakang perkembangan osteoporosis. Mereka juga digunakan untuk mencegah patah tulang semasa wanita menopause, dan, sebagai tambahan, dalam keadaan dan penyakit lain yang disertai dengan pemusnahan tisu tulang.

Apa itu - bifosfonat?

Definisi ini diberikan sebagai nama generik untuk sekumpulan alat perubatan yang mengurangkan kehilangan progresif jisim tulang. Ubat-ubat ini digunakan untuk merawat osteoporosis dan penyakit-penyakit lain yang serupa.

Bahan-bahan aktif yang terkandung dalam persediaan ini bertujuan untuk mengurangkan penguraian di kalangan pesakit yang mengalami osteoporosis, serta tulang rapuh. Mereka pada asasnya dianggap sebagai analog antara komponen tulang selular semulajadi, tetapi ia disintesis secara buatan. Bisphosphonates semakin digunakan untuk rawatan osteoporosis.

Adalah menarik untuk diperhatikan bahawa dalam masa lalu mereka telah digunakan dalam industri minyak, dan, lebih-lebih lagi, dalam industri tekstil sebagai detergen, serta dalam bidang pertanian dalam peranan baja. Pada abad kesembilan belas, unsur-unsur kimia ini digunakan dalam industri kejuruteraan sebagai penghambat proses kakisan. Disebabkan ciri ini, mereka telah mendapat populariti yang tinggi dalam bidang perubatan. Tetapi hari ini tujuan utama mereka adalah untuk memperlambat proses pembusukan tisu tulang di dalam tubuh manusia, dan tidak menghancurkan bahagian-bahagian dalam mekanisme dan mesin. Apa itu?

Bisphosphonates, atau yang lain dipanggil difosfonat, mengandungi pada dasarnya dua asid yang membentuk asas semua gabungan fosforus-organik. Mereka boleh dibahagikan kepada dua kelas: bukan nitrogen (mudah) dan nitrogen. Kedua-dua kelas produk ini telah membuktikan keberkesanan lebih daripada sekali, itulah sebabnya ia digunakan secara meluas dalam bidang perubatan.

Nama bifosfonat akan dibincangkan di bawah.

Gunakan dalam rawatan

Kesan farmakologi utama adalah penciptaan halangan kepada pemusnahan semula jadi tisu tulang di hadapan penyakit tertentu. Di samping itu, ubat-ubatan ini boleh menyebabkan kesan antitumor dan analgesik.

Sehingga kini, persiapan bifosfonat berjaya digunakan untuk merawat pelbagai jenis penyakit, termasuk penyakit berikut:

  • Kehadiran osteoporosis dan tumor.
  • Kehadiran metastasis dalam tisu tulang.
  • Hiperkalsemia bersama dengan osteodystrophy yang cacat.
  • Myeloma dan osteogenesis.
  • Kehadiran hiperparatiroidisme
  • Patologi dalam pembentukan tisu tulang.

Mekanisme tindakan

Dalam kompleks pengaruh mereka terhadap tubuh manusia terdapat mekanisme perencatan osteoblast. Mereka adalah sel muda yang melemahkan kestabilan tisu tulang dengan pertumbuhan berlebihan. Atas sebab ini, sebagai sebahagian daripada rawatan osteoporosis, perlu menghalang pembentukan aktif mereka. Apa itu - bifosfonat, kini jelas.

Dadah terlibat dalam proses sintesis protein, melambatkan pecahan tisu tulang. Akibatnya, tulang mengekalkan kekuatan, dan kemungkinan keretakan dikurangkan. Sebagai sebahagian daripada rawatan yang kompleks, kesan terapeutik yang paling besar disebabkan oleh bifosfonat untuk rawatan osteoporosis. Nama alat perubatan tidak menunjukkan kehadiran nitrogen di dalamnya. Di samping itu, mereka dapat memberikan kesan anestetik, mengurangkan tumor, dengan itu meningkatkan keadaan pesakit secara signifikan. Ubat-ubatan sedemikian digunakan dalam rawatan onkologi, kerana mereka dapat berjaya mengatasi akibat terjadinya sel-sel kanser, mencegah pertumbuhan mereka.

Nama ubat

Untuk bisphosphonates bukan nitrogen mudah termasuk ubat "Tiludronat." Nama beliau yang lain ialah Skelid. Ubat ini digunakan untuk merawat penyakit Paget. Bahan aktif dalam penyediaan ini adalah asid tiludronic. Ambil ubat satu tablet setiap hari, sekurang-kurangnya beberapa jam sebelum makan. Atau ia boleh dimakan selama tiga jam selepas makan. "Tiludronat" memerlukan banyak air minum. Harga dadah berbeza dari empat hingga lapan ratus rubel.

"Etidronate"

Ini adalah ubat lain dari kategori bisphosphonates bukan nitrogen. Ia juga dikenali dengan nama "Ksififona" dan "Pleostat." Sapukan ubat ini terhadap latar belakang hiperkalsemia paraneoplastik. Asas dadah adalah asid etidronovaya.

Melancarkan "Etidronat" dalam bentuk tablet, dan, lebih-lebih lagi, dalam bentuk penyelesaian untuk infusi, serta asas tumpuan untuk penyediaan diri penyelesaian lisan. Harga antara empat hingga lima ratus rubel.

"Clodronat"

Bocphosphonate bukan nitrogen, yang juga dikenali dengan nama "Bonefos" dan "Lodronat." Asid clodronic mendasari ubat ini. Alat yang dibentangkan mampu memperlambat resorpsi, iaitu proses penyerapan tisu tulang. Ubat ini mempunyai kesan ke atas osteoklas, iaitu sel multinucleated, yang seterusnya menyerap mineral dari tisu tulang. Melepaskan "Clodronat" dalam bentuk kapsul, serta penyelesaian. Penyelesaian ini digunakan untuk pentadbiran lisan. Harganya berkisar dari satu hingga satu setengah ribu rubel. Nama-nama bifosfonat menarik minat ramai.

"Zoledronat"

Melakukan dadah yang mengandungi nitrogen berdasarkan asid zoledronic. Ubat ini menghalang dan melambatkan penyerapan tulang. Ia digunakan dalam osteoporosis, termasuk dengan metastasis terhadap latar belakang pelbagai myeloma. Katakanlah berupa kapsul atau penyelesaian. Harga ubat ini disimpan sekitar lima ratus rubel.

"Ibandronat"

Ini adalah satu lagi bisphosphonate yang mengandungi nitrogen, dengan osteoporosis yang sering diresepkan. Ia berasaskan asid ibandronic. Ia digunakan untuk mengurangkan risiko keretakan tulang. Kos ubat ini bergantung kepada pengeluarnya dan antara satu hingga empat ribu rubel.

"Forosa"

Juga berfungsi sebagai ubat yang mengandungi nitrogen, yang dihasilkan di bawah nama "Londromaks" dan "Alendronat." Ubat ini mampu menekan proses pemusnahan tisu di tulang. "Forosa" boleh menembusi jauh ke dalam kawasan resorpsi, menghalang proses ini. Di hadapan osteoporosis, satu tablet digunakan setiap tujuh hari. Mereka mencuci produk dengan air biasa dan banyak. Kosnya bervariasi dari tiga ratus hingga seribu rubel.

Bagaimana cara mengambil bifosfonat dalam rawatan osteoporosis?

Dadah, tanpa mengira nama dan komposisi mereka, mempunyai penghadaman yang sangat teruk dalam sistem pencernaan, kerana sebab ini, mereka mesti diambil dengan ketat pada perut kosong.

Mana-mana pelbagai alat perubatan ini mesti dibasuh dengan air biasa yang cukup. Penggunaan air mineral, jus, susu dan minuman lain boleh melemahkan sifat bermanfaat ubat-ubatan di atas.

Selepas mengambil ubat berdasarkan bisphosphonates, dilarang untuk berbaring dalam kedudukan mendatar selama sepuluh hingga lima belas minit, kerana ini boleh mengganggu pendahuluan ubat yang cepat di esophagus. Pergerakan perlahan dadah akhirnya boleh menyebabkan pembentukan ulser mikroskopik.

Harus diingat bahawa untuk meningkatkan kesan bifosfonat, diperlukan untuk mengambil kalsium dan vitamin kumpulan D. Penggunaan alat ini harus dilakukan dua hingga tiga jam setelah mengambil bifosfonat.

Terapi osteoporosis selepas menopaus melalui cara ini menjadi sangat berkesan.

Komplikasi yang mungkin

Pemusnahan tisu tulang dapat diperlahankan dengan keterlaluan yang mana bifosfonat digunakan. Tetapi nama-nama ubat-ubatan ini sering tidak memberi idea tentang kesannya ke atas badan, jadi penggunaannya mesti diselaraskan dengan doktor anda. Rawatan Osteoporosis adalah proses yang boleh bertahan selama bertahun-tahun. Dalam hal ini, hampir semua jenis bisphosphonate menyebabkan komplikasi teruk akibat daripada pentadbiran yang berpanjangan.

Selalunya, kesan sampingan berikut boleh dilihat:

  • Kemunculan mual.
  • Kehadiran kelemahan dan kesakitan pada otot.
  • Kejadian demam.
  • Penglihatan kabur
  • Kemunculan erosions dalam esofagus.
  • Rash pada kulit.
  • Kemunculan erythema dan disfagia.
  • Sembelit dan kesakitan epigastrik, serta cirit-birit.
  • Kejadian fibrilasi atrium.
  • Menyekat proses regeneratif tisu tulang kerana kehadiran kanser.
  • Kemunculan osteonecrosis rahang.
  • Hypocalcemia bersama-sama dengan kerosakan ginjal toksik.

Senarai kesan sampingan yang mengagumkan ini memerlukan pematuhan ketat terhadap preskripsi perubatan. Ia juga sangat penting untuk tidak mengganggu urutan penggunaan ubat-ubatan dan dos mereka. Oleh itu, perlu diingat bahawa hampir semua jenis bisphosphonate boleh menyebabkan komplikasi utama akibat daripada pentadbiran yang berpanjangan. Sekiranya kesan sampingan berlaku, anda perlu segera mendapatkan bantuan daripada doktor anda, kerana apa-apa rawatan diri boleh membawa kepada akibat yang paling serius.

Nama-nama penyediaan kalsium bisphosphonate diketahui.

Contraindications to use

Ubat yang dimaksudkan untuk rawatan osteoporosis adalah ubat-ubatan yang sangat kuat yang tergolong dalam kategori ubat-ubatan perubatan dengan kesan yang luas pada tubuh. Terlepas dari nama mereka, anda harus menggunakan bisphosphonates hanya di bawah pengawasan biasa doktor. Berhubung dengan ubat-ubatan ini, sebagai peraturan, kontraindikasi berikut ditunjukkan:

  • Penyakit sistem pencernaan, yang berada di peringkat akut.
  • Tempoh kehamilan dan penyusuan susu ibu.
  • Kategori umur pesakit sehingga lapan belas tahun.
  • Kehadiran kegagalan buah pinggang kronik.

Dalam sesetengah keadaan, penggunaan bisphosphonates juga ditetapkan dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan khusus pakar:

  • Predisposisi pesakit ke gastritis.
  • Kehadiran sindrom duodenitis.
  • Ulser gastrik dan disfagia.
  • Kehadiran ketat atau achalasia esofagus.
  • Hypocalcemia, dan juga kekurangan vitamin D.

Kesimpulannya

Untuk rawatan osteoporosis bisphosphonates telah digunakan untuk masa yang lama. Sebilangan besar ubat-ubatan baru yang baru disusun secara teratur, dan keberkesanan rawatan hanya meningkat. Semua produk baru muncul di tingkap farmasi, tetapi walaupun ini, bagi kebanyakan pesakit, penggunaan ubat-ubatan ini masih menjadi bahaya yang serius. Pesakit harus memahami bahawa pengambilan diri adalah sangat berbahaya, jadi anda harus mendapatkan nasihat daripada doktor anda terlebih dahulu. Anda juga perlu mempertimbangkan bahawa osteoporosis tidak dapat sembuh. Tetapi melalui mereka terdapat peluang untuk meningkatkan keselesaan hidup, untuk meringankan keadaan pesakit.

Kami menganggap apa itu - bifosfonat.

Rawatan dengan bifosfonat dalam osteoporosis: jenis ubat dan penggunaan

Dua puluh satu abad pertama telah membawa kita bukan sahaja kemajuan teknikal, tetapi juga banyak penemuan berguna dalam pelbagai bidang yang menyumbang untuk menyelamatkan dan memfasilitasi kehidupan manusia. Ubat juga terkenal dengan penemuan sedemikian.

Sehingga kini, seperti penyakit berbahaya, sebagai osteoporosis, yang sebelum ini menyebabkan banyak orang mengalami kecacatan awal, telah berjaya disesuaikan dengan ubat bifosfonat terkini.

Osteoporosis sebagai penyakit tulang

Osteoporosis adalah keadaan patologi di mana tisu tulang secara beransur-ansur menjadi lebih nipis, kehilangan kepadatan, yang menyebabkan penurunan kekuatan tulang dan peningkatan kecenderungan mereka untuk patah tulang.

Tahap pertama penyakit ini dianggap sebagai sedikit kehilangan kekuatan, yang disebut osteopenia, maka itu berkembang dan kerangka menjadi rapuh, berakar, karena itu mudah terkena tekanan mekanik dan cedera. Osteoporosis membawa kepada keretakan tulang kerap, walaupun dengan titisan kecil dan benjolan.

Komponen utama yang membentuk kerangka bertanggungjawab untuk kekuatan tulang:

Apabila bahan-bahan ini dibasuh, keseimbangan terganggu dan risiko kerosakan meningkat, seperti retakan - patah tulang pelvis; pemusnahan - patah kerana mampatan vertebra.

Terdapat kes-kes apabila pesakit untuk masa yang lama tidak mengetahui kehadiran penyakit itu. Selalunya penyakit ini berlaku dalam tempoh selepas menopaus pada wanita.

Gejala berikut mungkin menunjukkan osteoporosis:

  • sakit terus-menerus diselaraskan di tapak kecederaan;
  • scoliosis, sikap lemah;
  • mengurangkan pertumbuhan;
  • keretakan yang kerap disebabkan oleh pendedahan ringan berlaku terutamanya dalam tulang rusuk, pergelangan tangan, pelvis, tulang belakang, kaki, coxarthrosis;
  • penyembuhan tulang yang perlahan.

Ubat bifosfonat kumpulan

Bisphosphonates adalah sekumpulan ubat yang direka untuk mencegah penipisan tisu tulang. Nama kelas ubat ini diterima kerana kandungan dua phosphanates. Di tulang, mereka menghentikan pemusnahan hidroksiapatit - komponen mineral utama tulang.

Kelebihan utama adalah kesan selektif ubat yang selamat, kerana ion kalsium terkumpul hanya dalam rangka. Keupayaan ini menentukan keberkesanan kumpulan ini dalam rawatan osteoporosis.

Sakit sendi? - Alat ini boleh "meletakkan kakinya," bahkan mereka yang sakit untuk berjalan selama beberapa tahun..

Mekanisme tindakan bifosfonat atau manfaat rawatan

Formula bifosfonat terdiri daripada dua sebatian fosfor organik, manfaatnya untuk rawatan:

  • Selepas permulaan mengambil pil, bahan ini memasuki struktur tulang dan berinteraksi dengan kalsium, semasa penggunaan ubat mereka menyimpan unsur di dalam dan menyumbang kepada pengumpulannya di tulang, sehingga meningkatkan kekuatan.
  • Menembusi ke dalam komposisi rangka, bisphosphonates memusnahkan fungsi osteoklas. Dalam keadaan biasa, sel-sel ini bertanggungjawab untuk penyerapan struktur tulang lama, dan bekerjasama dengan osteoblast - tugasnya ialah pembentukan tisu tulang baru.
  • Dalam keadaan osteoporosis, hubungan ini rosak, menyebabkan tulang menjadi berliang, telap dan rapuh.
  • Apabila bifosfonat digunakan, aktiviti kedua berkurangan, pertumbuhan melambatkan, dan proses pemusnahan diri mempercepatkan. Rawatan ini mengakibatkan pengukuhan tulang dan pemulihan kawasan nipis.

Aktiviti bandingan bifosfonat ditunjukkan dalam jadual di bawah.

Analisis dan petunjuk untuk pelantikan bifosfonat

Untuk rawatan osteoporosis, bifosfonat diresepkan sebagai cara pertama dan utama. Apabila dia datang untuk berjumpa dengan doktor, dia mula mengisi sejarah perubatan, dan perkara pertama yang dilakukannya adalah melakukan tinjauan. Ia juga penting untuk menentukan punca penyakit ini. Oleh kerana sebahagian daripada terapi adalah penghapusan faktor yang memprovokasi.

Petunjuk untuk pelantikan

Biasanya penyebab osteoporosis adalah:

  • gangguan saluran gastrousus yang berkaitan dengan penyerapan Ca, diet yang tidak seimbang, yang sangat kekurangan produk yang mengandungi kalsium;
  • kekurangan vitamin D dalam badan;
  • penyakit endokrin dan permulaan menopaus awal;
  • nisbah jisim badan yang berkurangan atau gaya hidup yang berlebihan berat badan;
  • kecacatan kerangka kronik dan diperolehi, nekrosis tisu tulang dalam onkologi;
  • penggunaan ubat hormon yang berpanjangan;
  • Tempoh pemulihan yang panjang selepas patah tulang.

Analisis dan kajian

Sekiranya osteoporosis disyaki, ujian berikut ditetapkan:

  • densitometry - sinaran ultrasound atau sinaran x-ray;
  • pengimbasan radioisotop pada rangka;
  • trepanobiopsy - prosedur di mana zarah tisu tulang diambil dari kawasan yang terjejas;
  • penentuan tahap enzim tiroid.

Juga bagi pelantikan bisphosphonates penyelidikan yang ditetapkan. Ujian darah memberi peluang untuk menilai metabolisme kalsium-fosforus.

Darah diambil dari urat, dan kemudian meneruskan kajian senarai parameter:

  • Osteocalcin - zat kolagen utama, tahap tinggi yang menunjukkan kehadiran penyakit ini.
  • Fosforus bukan organik yang melebihi kandungannya menunjukkan pelanggaran.
  • Kalsium adalah elemen utama tisu tulang, jika jumlahnya lebih daripada normal, maka pesakit mempunyai hiperparatiroidisme, jika kandungan kurang, maka ini adalah manifestasi rickets atau osteomalacia.
  • Penanda D-Cross Lap menandakan jumlah bahan yang boleh dipisahkan, paras yang tinggi adalah tanda osteopati dan osteoporosis.
  • Enzim alkali fosfatase dalam nilai yang melebihi penunjuk standard menunjukkan gangguan tulang.

Urinalisis membantu menentukan fosforus bukan organik dan DPID. Kelebihan menunjukkan lebihan vitamin D, riket, garam dalam buah pinggang, patah tulang. Penurunan ini menunjukkan kehadiran proses atrophik, lesi sekunder atau acromegali dan keperluan untuk menerima bisphosphonates.

Inti dari analisis ini adalah untuk menentukan data metabolisme di tulang, tahap hormon kelenjar endokrin dalam darah dan untuk mengenal pasti jumlah unsur surih tisu tulang dalam air kencing pesakit.

Menetapkan ujian untuk pelantikan doktor bisphosphonate, menurut hasil densitometry, aduan, gejala dan manifestasi penyakit. Kajian biokimia adalah salah satu kaedah yang paling bermaklumat untuk mendiagnosis dan memantau kesan terapeutik.

Jenis atau klasifikasi bifosfonat

Terdapat dua kumpulan utama bisphosphonate yang mempengaruhi osteoklas dengan cara yang berbeza:

  • generasi pertama - tanpa nitrogen;
  • generasi baru (baru) mengandungi nitrogen.

Generasi pertama - tanpa nitrogen

Ubat-ubatan ini dihasilkan dan digunakan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan intravena dan intramuskular dan pentadbiran lisan, serta dalam bentuk tablet. Farmakologi menawarkan senarai analog yang luas. Adalah disyorkan untuk menemani pentadbiran bisphosphonates dengan kompleks kalsium dengan magnesium dan vitamin D.

Tablet disodium tiludronat mengambil bahagian dalam mineralisasi struktur tulang, meningkatkan kepadatan dan kekuatannya. Menggalakkan pengumpulan fosforus dan kalsium melambatkan kerja osteoblas. Tangkai dadah boleh didapati dalam bentuk tablet, harga antara 450 hingga 600 rubel setiap pek.

Etidronate terutamanya digunakan pada wanita semasa menopaus, juga digunakan dalam rawatan metastasis dalam kanser, membantu mengembalikan dan mengekalkan tisu tulang:

  • Phospotech - dalam bentuk penyelesaian. Kos kira-kira 800 Rubles.
  • Ksiphon - dalam bentuk penyelesaian. Harga adalah 550 - 760 Rubles.
  • Ksikrem - dalam bentuk krim. Harga antara 480 hingga 535 rubel.

Asid clodronic meningkatkan interaksi antara fosforus dan kalsium, menguatkan tulang, menghentikan kemusnahan dan mempercepatkan penjanaan semula:

  • Syndronate - pil. Harga dari 2000 hingga 10,000 rubel.
  • Clodronate - kapsul. Kos 3500 rubel.
  • Diphosphon - kapsul. Harga adalah dari 4 150 rubel.
  • Bonefos - harga dari 4750 hingga 7500 rubel.

Generasi kedua - yang mengandungi nitrogen atau aminobisfosfonat

Bifosfonat moden berbeza dari pendahulunya dengan komposisi berikut.

Asid Ibandronate adalah perkembangan terbaru yang dikeluarkan oleh industri farmaseutikal tidak lama dahulu:

  • Ibandronate - Teva - 3 tablet 150 mg. Ia harganya daripada 1590 rubel.
  • Bonviva - 1 jarum suntikan dengan 3 ml larutan. Ia harganya daripada 4960 rubel.
  • Bondronat - 28 tablet setiap 50 mg, 1 suntikan 2 ml setiap satu. Kos 5350 rubel.
  • Asid ibandronic dalam bentuk serbuk untuk suntikan. Kos 1500 rubel.

Asid Zoledronic dibezakan oleh tindakan selektif yang mempunyai kesan ke atas tisu tulang, mempunyai sifat antitumor, bahan ini boleh didapati dalam persiapan seperti:

  • Zometa - botol untuk suntikan. Kos 10,100 rubel.
  • Teva zoledronate - suntikan. Kos 1190 rubel.
  • Menyerap - dalam bentuk suntikan. Kos 5960 rubel.
  • Aklast - suntikan. Mereka kos 3850 rubel.

Natrium Alendronat adalah pengawal selia metabolik bukan steroid pada tulang yang memastikan perkembangan rangka yang betul, analog:

  • Alendronate - tablet. Kos dari 300 hingga 500 Rubles.
  • FOSAMAX - tablet. Kos 500 Rubles.
  • Tevanat - pil. Kos 890 rubel.
  • Ostepar - tablet. Kos 380 rubel.

Kajian keberkesanan

Kajian telah menunjukkan bahawa penggunaan bisphosphonates yang berpanjangan menguatkan tulang dan mengurangkan risiko patah tulang.

Jadual ini membandingkan keberkesanan klinik bisphosphonate dalam mencegah keretakan berkaitan osteoporosis.

Faedah dan bahaya bifosfonat dalam rawatan kompleks osteoporosis


Salah satu penyakit yang sangat menyakitkan dan tidak menyenangkan adalah osteoporosis, kerentanan tulang patologi yang menyebabkan keretakan kerap dan kesukaran pulih daripada mereka. Kumpulan risiko - orang selepas 50 tahun, dengan wanita jatuh sakit lebih kerap daripada lelaki. Sejak akhir abad yang lalu, para doktor di seluruh dunia telah aktif menggunakan bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis. Tetapi mereka boleh membawa manfaat bukan sahaja, tetapi juga menyebabkan kemudaratan yang serius.

Tindakan farmakologi bifosfonat

Bisphosphonates (diphosphonates) dipanggil seperti ini kerana molekul bahan mengandungi dua phosphonates (PO3). Sebatian kimia ini adalah analogi paling dekat dengan pirofosfat semulajadi, yang tidak dipotong oleh enzim yang terdapat dalam tubuh manusia.

Tujuan utama farmaseutikal bisphosphonate adalah untuk menstabilkan tulang dalam penyakit yang disertai oleh kehilangan tulang pesat.

Kami akan faham bagaimana ini berlaku. Biasanya, badan menghasilkan dua jenis sel dengan fungsi yang berlainan:

  1. Osteoklas - menyumbang kepada resorpsi (kemusnahan) sel-sel rangka lama.
  2. Osteoblast - terlibat dalam pembentukan tisu baru.

Sementara itu, dengan osteoporosis, sel-sel tersebut hanya tidak dapat menampung tugas mereka, sementara itu, osteoklas terus menghilangkan sel lama.

Pencegahan osteoporosis dan rawatan adalah berdasarkan kesan bifosfonat pada osteoklas, yang terdiri daripada menghalang pertumbuhan mereka dan memulakan proses pemusnahan diri mereka, akibat penipisan tulang digantung. Satu lagi perkara penting: ubat-ubatan disimpan dalam tulang yang diperlukan kalsium dan fosforus.

Di samping itu, bisphosphonates digunakan dalam terapi kompleks pesakit kanser dalam rawatan dan untuk mencegah berlakunya metastasis yang terjejas oleh tulang di payudara, paru-paru, prostat, buah pinggang dan tiroid.
Dengan memasuki badan dan mengumpul ubat-ubatan:

  • mengurangkan tahap kalsium dalam darah - hiperkalsemia, yang merupakan tanda bersamaan dengan lesi tulang metastatik;
  • mencegah pembentukan penyakit baru - metastasis;
  • mempunyai kesan analgesik.

Kelebihan yang tidak diragukan ialah ubat ini bukan hormon dan tidak membebankan sistem kardiovaskular. Kelemahan yang ketara boleh dipanggil kelarutan miskin, yang merumitkan penyerapan badan.

Kumpulan ubat dan nama

Terdapat dua jenis utama bifosfonat, berbeza dengan cara mereka mempengaruhi osteoklas:

  • Bebas gas, atau cara generasi pertama.
    Dadah seperti Etidronate, Clodronate, Tiludronate digunakan secara aktif dari kumpulan ini. Mereka mempunyai kesan buruk pada osteoklas kerana penyerapan mereka oleh yang terakhir. Etidronate dan Clodronate berjaya digunakan dalam rawatan kompleks onkologi.
  • Aminobisfosfonat, dengan kandungan nitrogen, ubat generasi kedua.
    Lebih berkesan kerana pemilihan mereka apabila bertindak pada osteoklas dan tindakan berpanjangan yang boleh, kerana tidak diserap oleh osteoklas, tidak seperti bebas nitrogen. Ini adalah ubat-ubatan seperti Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. Berkesan untuk osteoporosis yang disebabkan oleh menopaus pada wanita, dalam rawatan pesakit kanser dengan metastase tulang.

Pada masa ini, agen yang mengandungi nitrogen, yang pakar merujuk kepada bifosfonat generasi ketiga, telah diperkenalkan. Bahan-bahan aktif mereka adalah asid asid dan asid zoledronic. Yang paling biasa, ini adalah ubat-ubatan dengan nama Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) mempunyai struktur molekul khas (kehadiran dua atom nitrogen di rantai sampingan), yang menentukan potensi asid zoledronik yang lebih tinggi, dan menyebabkan peningkatan ketara dalam aktiviti ubat berbanding dengan ubat generasi sebelumnya.

Apa yang anda perlu ketahui ketika merawat bifosfonat

Seperti yang anda tahu, semua dalam sudu mewakili ubat dalam cawan boleh menjadi racun. Oleh itu, apabila menggunakan bifosfonat, adalah penting untuk mengikuti arahan untuk dos dan membaca dengan teliti senarai kontraindikasi dan maklumat lain yang diperlukan yang dinyatakan dalam anotasi. Atas alasan yang sama, rawatan diri berbahaya.

Dadah hanya boleh digunakan seperti yang diarahkan oleh doktor yang hadir!

Ciri-ciri penerimaan tetamu

Oleh kerana bifosfonat adalah ubat-ubatan yang agak serius, penuh dengan kesan sampingan, adalah disyorkan untuk mematuhi peraturan tertentu apabila memohon mereka:

  1. Ambilnya pada waktu pagi pada perut kosong, pada masa yang sama dengan banyak air.
    Makan selepas ini dibenarkan tidak lebih awal daripada satu jam.
  2. Bersihkan secara eksklusif dengan air tidak berkarbonat biasa. Semua minuman lain akan menghalang kesan dadah.
  3. Dalam tempoh satu setengah jam selepas penerimaan, jika boleh, mengekalkan kedudukan menegak. Pada masa ini, ubat ini akan mencapai usus, yang meminimumkan kesan kerengsaannya pada dinding esofagus dan perut.
  4. Adalah dinasihatkan untuk mengambil kalsium atau vitamin D secara selari dengan bisphosphonate, tetapi mereka perlu dimakan selaras dengan selang masa dua jam. Penerimaan dana secara serentak dikecualikan.

Bocosfonat parenteral diberikan oleh infusi intravena (menetes) dalam masa 2-3 jam.

Sekatan untuk mengambil bifosfonat ialah:

  • kehamilan
  • tempoh laktasi
  • berumur sehingga 18 tahun
  • ketidaksetaraan individu,
  • kegagalan buah pinggang
  • penyakit saluran gastrointestinal dalam fasa akut.

Jika anda betul-betul mengikuti petua ini, anda boleh mengelakkan komplikasi atau mengurangkan kemungkinan kesan sampingan ubat semasa rawatan.

Sering kali, apabila anda menukar kedudukan badan, bunyi luaran terdengar di sendi pinggul: kerumitan dan klik. Kadang-kadang ia disertai dengan kesakitan. Baca tentang sebab dalam artikel.

Pemeriksaan sinar-X konvensional hanya dapat mendedahkan tahap penipisan tulang yang kuat, sementara densitometry memberikan hasil yang tepat mengenai keadaan kerangka, itulah sebabnya ia sangat penting dalam diagnosis osteoporosis.

Kesan sampingan dan bahaya

Antara kesan negatif yang sering berlaku dalam pengambilan bisphosphonate ialah:

  1. dalam sistem penghadaman - kerengsaan selaput lendir perut dan duodenum, gastritis, pendarahan, loya, sakit perut, kembung perut dan sembelit;
  2. sakit kepala dan sakit otot;
  3. arthralgia;
  4. penyakit buah pinggang dan hati disebabkan pengumpulan bahan toksik;
  5. hipokalsemia - kekurangan kalsium dalam darah;
  6. gejala alahan.

Sekiranya anda menggunakan bifosfonat tanpa kebenaran dan tidak terkawal, kesan buruk yang lebih besar mungkin, seperti fibrilasi - penyusutan kadar jantung, osteonecrosis rahang, dan patah tulang belakang.

Walau bagaimanapun, manifestasi semua gejala yang tidak diingini ini tidak diperhatikan di semua pesakit. Rawatan dan pematuhan yang betul untuk membantu mengelakkan kesan sampingan dan meminimumkan risiko komplikasi.

Harga dadah

Bisphosphonates adalah ubat mahal. Harga bergantung kepada bentuk pelepasan dan pengilang. Kami memberi harga purata untuk beberapa ubat di farmasi di Moscow.

Ulasan mengenai manfaat bisphosphonates untuk osteoporosis

Sejak pengenalan bisphosphonates di pasaran farmakologi, dana ini telah mendapat banyak maklum balas positif dari kedua-dua pesakit dan pakar. Kami memberikan beberapa daripada mereka.

Svetlana, 56 tahun:
"Doktor itu menetapkan Bondronat enam bulan lalu. Sudah pada bulan pertama, sakit di lutut dan tulang belakang tenang, tidur kembali normal. Ubat itu berpuas hati, tidak ada kesan sampingan, hanya digunakan. "

Alexandra, 60 tahun:
"Semasa menopaus saya melihat asid zoledronic, doktor ditetapkan. Selama tiga hari, otot saya sakit dan kepala saya sakit, gejala seperti selesema. Disimpan oleh paracetamol. Melihat pil seperti yang diharapkan, menurut rejim itu. Tiada yang lain peduli. "

Margaret, endocrinologist:
"Saya menetapkan bisphosphonates secara teratur, termasuk wanita, untuk pencegahan dan rawatan osteoporosis dalam tempoh selepas menopause. Ubat-ubatan yang terbukti sangat baik untuk generasi ketiga. Walau bagaimanapun, mereka harus digunakan dengan berhati-hati, dengan ketat mengikuti cadangan doktor untuk kecekapan yang lebih tinggi, supaya tidak memudaratkan kesihatan dan meminimumkan risiko kesan sampingan. "

Alexey, seorang pakar rheumatologi:
"Bisphosphonates adalah ubat yang sangat baik untuk pesakit osteoporosis. Kesan terapeutik ditunjukkan dalam pengurangan kesakitan, penguatan struktur tulang, harmonisasi proses regeneratif. Ia tidak melakukan tanpa kesan sampingan, yang, bagaimanapun, dalam kebanyakan kes tidak lama lagi akan hilang dengan penggunaan yang betul. "

Oleh itu, bisphosphonates benar-benar berkesan dalam merawat osteoporosis, tetapi memerlukan pematuhan yang teliti terhadap semua cadangan pakar dan ubat preskripsi.

Calcium bifosfonates nama dadah

Bisphosphonates adalah ubat yang mengawal metabolisme tulang dan meningkatkan kekuatan tulang. Mereka juga dipanggil diphosphonates, kerana ubat ini mengandungi dua asid fosfonik (sebatian organik yang mengandungi fosforus). Petunjuk utama bagi bisphosphonates adalah osteoporosis - penyakit tisu tulang yang disebabkan oleh gangguan metabolik dan kekurangan kalsium dan ditunjukkan oleh peningkatan kerapuhan tulang. Senarai ubat dari kumpulan bifosfonat, sifat farmakologi mereka, nama perdagangan dan ciri aplikasi boleh didapati di bawah.

Biophosphate apa itu

Bisphosphonates (kadang kala dipanggil biophosphates) untuk rawatan patologi sistem muskuloskeletal yang digunakan baru-baru ini. kajian berskala besar sifat-sifat farmakologi kumpulan dadah telah dijalankan hanya di pertengahan abad kedua puluh, dan ubat pertama yang mengandungi bisphosphonates dan mampu menghentikan kemusnahan tulang, telah dikeluarkan pada tahun 1990 (dadah Fosamax).

Mekanisme utama bisfosfonat adalah apa yang dipanggil "pembekuan metabolik". Tisu tulang dalam tubuh manusia terbentuk oleh osteosit - sel-sel yang timbul dalam proses perkembangan tulang akibat pembebasan bahan antara sel. Bahan ini dipanggil matriks. Matrix disintesiskan oleh osteoblas - yang dipanggil sel-sel tulang "muda", yang kemudian ditutup dalam bahan intercellular, membentuk osteocytes matang.

Metabolisme tulang dilakukan bukan sahaja oleh osteoblas, tetapi juga oleh osteoklas. Ini adalah sel gergasi yang mengandungi kira-kira 20 nukleus jarak dekat, fungsi utamanya adalah pembubaran mineral dan pemusnahan kolagen. Hasil peningkatan aktiviti osteoklas adalah pengurangan dan penipisan tisu tulang, yang merupakan faktor patogenetik utama dalam perkembangan osteoporosis.

Keadaan tulang yang sihat secara langsung bergantung kepada proses metabolik yang berlaku di dalamnya. Tulang tulang sentiasa dikemas kini dengan bantuan sel-pembina osteoblas dan antagonis mereka - osteoklas, yang berfungsi sebagai pemakai. Dalam organisma yang sihat, bilangan mereka dan sel-sel lain adalah kira-kira pada tahap yang sama. Pelanggaran keseimbangan ini membawa kepada akibat yang serius - osteoporosis.

    Tindakan farmakologi bifosfonat ditentukan oleh sifat berikut:
  1. mengikat kalsium dan menyemai tisu tulang;
  2. mengurangkan kepekaan tulang kepada osteoklas;
  3. melambatkan pelalian kalsium dari tisu tulang.

Petunjuk untuk digunakan

    Tanda-tanda utama untuk menetapkan kumpulan ubat ini ialah:
  • osteoporosis;
  • cacat ostosis (osteitis);
  • patologi utama kelenjar paratiroid, di mana menambahkan pada tahap darah kalsium dan merangsang pengeluaran hormon yang mengawal kalsium dan metabolisme fosforus;
  • kekurangan kolagen, menyebabkan peningkatan kerapuhan dan kerapuhan tulang (osteogenesis imperfecta);
  • penyakit lain yang disertai oleh kehilangan tulang pesat (termasuk pesakit yang berisiko tinggi untuk osteoporosis).

Penggunaan bisphosphonates mungkin dibenarkan dalam rawatan osteoporosis postmenopause dalam kes-kes di mana terapi estrogen konvensional dikontraindikasikan. Walaupun struktur hormon seks wanita dan bisphosphonates sangat berbeza, mereka mempunyai kesan yang sama pada tisu tulang: mereka melambatkan proses penyahkelasan (pelarut kalsium).

Bisphosphonates juga boleh digunakan dalam onkologi. Dalam 70% kes, ubat-ubatan kumpulan ini termasuk dalam rejimen rawatan pesakit dengan pelbagai myelomas akibat gangguan dalam fungsi sel plasma sumsum tulang (kanser sel plasma). Dalam sesetengah kes, penggunaan ubat-ubatan ini untuk metastase tulang adalah wajar, tetapi apabila memilih dos yang berkesan, perlu mengambil kira pesakit tersebut mempunyai peningkatan risiko osteonecrosis rahang.

Bifosfonat mendapat faedah dan bahaya

Rawatan dengan bisphosphonates masih menjadi subjek penyelidikan, kontroversi, dan pelbagai kajian.

    Antara kelebihan ubat-ubatan ini adalah:
  1. peningkatan ketumpatan tulang;
  2. pengurangan risiko fraktur (diperhatikan dalam 30-50% pesakit);
  3. toleransi yang baik;
  4. kehilangan fungsi resorptive tulang.

Walaupun begitu, ubat-ubatan juga mempunyai banyak minus. Yang paling ketara adalah keberkesanan purata (hanya satu pertiga daripada pesakit yang berjaya mencapai dinamik positif), kerana ubat-ubatan ini mempunyai bioavailabiliti rendah - tidak lebih daripada 25%. Dengan penggunaan yang berpanjangan, kemungkinan kesan sampingan meningkat, jadi selepas 3-5 tahun rawatan, pilihan alternatif perlu dicari.

Kaedah Kemasukan

Satu lagi kelemahan bifosfonat adalah ketidakselesaan penggunaan. Untuk mengelakkan kerosakan pada esofagus atas, pesakit tidak perlu mengambil posisi serong dan mendatar selama 40 minit selepas mengambil pil. Yang sama tidak boleh makan apa-apa dan minum. Bisphosphonates perlu diambil dengan ketat pada perut kosong pada waktu pagi.

Perangkaan menunjukkan bahawa ia adalah keperluan seperti ini untuk kemasukan yang menyebabkan ramai orang melanggar prosedur rawatan yang ditetapkan atau berhenti meminum dadah. Pesakit yang memerlukan rawatan dengan bisfosfonat harus sedar bahawa ketidakpatuhan terhadap arahan meningkatkan kemungkinan kesan sampingan beberapa kali.

Bifosfonat generasi pertama, kedua dan ketiga

    Terdapat beberapa generasi ubat:
  1. Persiapan generasi pertama adalah bisphosphonate sederhana atau bebas nitrogen (clodronate, tiludronate, etidronate). Spektrum tindakan ubat-ubatan ini agak sempit daripada nitrogen, tetapi bagaimanapun, keberkesanan rawatan dan pencegahan bifosfonat ini sangat tinggi.
  2. Persediaan generasi kedua - bisphosphonates yang mengandungi nitrogen atau diphosphonates (alendronate, risedronate, pamidronate). Dicirikan oleh spektrum tindakan yang lebih luas dan kecekapan tinggi.
  3. Persediaan generasi ketiga adalah bisphosphonates yang mengandungi amino (zoledronate, ibandronate).

Senarai Dadah

Apabila memilih bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis, anda perlu mengetahui bukan sahaja nama mereka, tetapi juga beberapa ciri yang boleh menjejaskan keberkesanan rawatan.

Asid clodronic

formulasi asid clodronic (disodium clodronate) milik correctors generasi rawan dan tulang metabolisme yang pertama, dan analog pirofosfat semula jadi. Menghalang aktiviti osteoklas, mengurangkan kepekatan kalsium dalam serum dan perkumuhan kalsium dalam air kencing. Kos penyelesaian ialah kira-kira 5,000 Rubles. Harga tablet dan kapsul, yang termasuk asid clodronic, berbeza dari 9,000 hingga 11,000 rubles.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Asid Alendronic

Ubat-ubatan yang paling popular dan berpatutan untuk rawatan osteoporosis pasca menopause dan tidak ditentukan. Kos pakej 4 tablet 70 mg adalah kira-kira 500 Rubel.

    Bifosfonat asid Alendronic:
  • Alendronate;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Asid Zoledronic

Ubat ini adalah dari kumpulan perencat resorpsi tulang. Berkenaan dengan bifosfonat yang sangat berkesan yang bertindak pada tisu tulang. Persediaan berdasarkan asid zoledronic tidak menjejaskan proses mineralisasi dan sifat-sifat mekanik tulang. Kos lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian untuk infusi adalah dari 5800 hingga 9100 rubles.

    Persediaan berasaskan asid zoledronic:
  • Zoledronate;
  • Aklast;
  • Menyerap;
  • Resoclastin;
  • Blaster

Asid ibandronic

Merawat bifosfonat generasi ketiga. Persediaan asid ibandronic (ibandronate natrium) adalah berkesan dalam osteoporosis, yang berkembang terhadap latar belakang penyakit ganas. Kos antara 4,200 hingga 14,000 rubel.

    Persediaan berasaskan asid ibandronic:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Apabila memilih ubat dari kumpulan bisphosphonate, perlu mengambil kira bukan sahaja diagnosis primer, tetapi juga penyakit yang berkaitan, kerana ini memberi kesan terhadap penilaian risiko kesan sampingan. Dalam kebanyakan kes, ubat-ubatan ini boleh diterima dengan baik, tetapi di sesetengah pesakit sakit perut, ruam kulit, sakit otot dan sendi dicatatkan.

Ia juga perlu ingat bahawa bisphosphonates meningkatkan risiko keradangan dan luka-luka yg menyebabkan hakisan perut dan esofagus, jadi mengambil ubat-ubatan ini hanya di bawah pengawasan perubatan.

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis

Walaupun fakta bahawa orang mengalami osteoporosis pada setiap masa, penyakit ini mula-mula dijelaskan pada tahun 1925 sahaja. Walau bagaimanapun, tidak mungkin untuk mengetahui mekanisme kejadiannya selama 40 tahun lagi, sehingga tahun 1965, ketika Robert Heaney menganalisis kemungkinan cara untuk mengembangkan osteoporosis. Pengasas teori moden yang menerangkan sifat pencairan kepadatan tulang adalah William Albright, yang mencadangkannya pada tahun 1984.

Untuk rawatan osteoporosis, bisphosphonates adalah ubat pilihan, mereka ditetapkan sebagai rawatan utama untuk penyakit ini. Mereka tergolong dalam cara yang mampu melambatkan dan bahkan menghentikan kehilangan tulang, yang telah dibuktikan berulang kali oleh kajian klinikal antarabangsa. Di samping itu, penggunaan bisphosphonates untuk patologi yang disertai oleh kerapuhan tulang dapat mengurangkan risiko fraktur.

Apa itu bifosfonat

Struktur tulang tubuh manusia sentiasa dikemas kini, manakala dua jenis sel menyokong peraturan diri. Osteoblast (diterjemahkan dari bahasa Greek - bercambah, menembak) - sel tulang baru yang terdapat di tapak pemusnahan dan pemulihan. Osteoblas tulang yang berkembang muda diliputi dengan lapisan berterusan.

Osteoklas mengeluarkan sel tulang dengan melarutkan komponen mineral dan memusnahkan kolagen. Biasanya, bilangan osteoklas dikawal oleh pemusnahan diri mereka, tetapi pada pelbagai gangguan dalam badan, homeostasis terganggu dan menjadi perlahan - akibatnya, osteoklas mula menguasai lebih banyak osteoblas.

Tindakan bifosfat bertujuan untuk menstabilkan homeostasis (regulasi diri) dan memulihkan nisbah normal pemulihan dan kemusnahan. Apabila ditelan, ubat-ubatan ini bertindak sebagai analog struktur pengawal selia alam metabolisme kalsium dan menyumbang kepada pengekalan kalsium dalam sel. Di samping itu, tindak balas kimia bisphosphonates dan kalsium menghalang pemendapan garam kalsium dalam sendi dan tisu lembut.

Setelah mengambil ubat, molekul bahan aktif mengikat ion kalsium dan menembusi tisu tulang, di mana ia terkumpul. Akibatnya, aktiviti osteoklas ditindas, dan homeostasis dinormalisasi - terima kasih kepada ini, ketumpatan mineral tulang dan keupayaannya untuk sembuh sendiri dipelihara.

Jenis dan klasifikasi

Dadah dihasilkan berdasarkan dua phosphonate PO3 dan boleh ditambah dengan atom nitrogen. Mereka bertindak berbeza, tetapi dengan hasil yang sama - pemusnahan sel osteoklas. Bocosfonat bukan nitrogen adalah ubat-ubatan generasi pertama, dan kemudiannya menghasilkan ejen yang mengandungi nitrogen. Ubat-ubatan moden dibuat berdasarkan asid ibandronic dan zoledronic, tetapi belum mendapat pengedaran massa.

Senarai dana bukan nitrogen generasi pertama termasuk ubat berikut:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Sodium etidronate (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Pada masa ini, bisphosphonates yang mengandungi nitrogen paling biasa digunakan untuk osteoporosis:

  • Asid Zoledronic - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Asid ibandronic - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Asid Alendronic - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Kunci terapi osteoporosis yang berjaya dengan bisphosphonates adalah permulaan yang tepat pada masanya, kerana ia selalu lebih mudah untuk mencegah penyakit daripada menyembuhkannya. Itulah sebabnya peranan penting diberikan kepada pemeriksaan pencegahan dan pelantikan BF kepada pesakit dari kumpulan pada peningkatan risiko mengembangkan osteoporosis dan patah tulang.

Kepada siapa yang ditugaskan

Rawatan osteoporosis dengan ubat-ubatan BF sentiasa individu dan bergantung kepada keputusan pemeriksaan pesakit. Sehingga baru-baru ini, penunjuk densitometry digunakan untuk menetapkan ubat. Pertubuhan Kesihatan Sedunia telah membangunkan klasifikasi osteoporosis untuk wanita menopause, mengikut mana petunjuk untuk penggunaan bisphosphonates adalah pengurangan dalam indeks T hingga -2.5 dan ke bawah.

Kemudian, Yayasan Osteoporosis Negara memperluas kesaksian dengan menambah yang berikut kepada mereka:

  • patah leher atau tulang belakang femoral, yang dikenal pasti oleh kaedah klinikal atau morfologi;
  • patah tulang yang tipikal untuk osteoporosis, yang berlaku sebelum ini terhadap latar belakang jisim tulang yang berkurang, pada -1
  • pengurangan indeks T ke -2.5 dan ke bawah, dengan syarat tiada OD menengah;
  • osteopenia pada pesakit yang mempunyai pesakit berisiko tinggi dan orang yang menerima rawatan hormon.

Ejen yang mengandungi nitrogen dipanggil aminobisfosfonat dan paling berkesan untuk osteoporosis.

Asid Zoledronic

Dadah berdasarkan asid zoledronic mempunyai banyak nama perdagangan dan mempunyai kesan terpilih pada tisu tulang, menghalang aktiviti osteoklas. Kelebihan bahan ini ialah ketiadaan kesan negatif terhadap pembentukan, mineralisasi dan kekuatan tulang.

Apabila menggunakan zoledronate, kalsium dikeluarkan dari tisu tulang dan pemulihan kawasan yang rosak. Ubat tersebut ditetapkan dalam bentuk infus intravena untuk pentadbiran perlahan. Skim terapeutik bergantung pada tahap osteoporosis, tetapi untuk mencapai kesan maksimum, selang antara infusi pertama dan kedua tidak boleh kurang dari 7 hari.

Asid ibandronic

Asid ibandronic merupakan penghambat resorpsi tulang dan digunakan terutamanya dalam rawatan osteoporosis postmenopausal. Ia boleh digunakan dalam bentuk tablet atau intravena. Ambil pil selama setengah jam sebelum makan dan ubat lain.

Selepas mengambil ubat disyorkan untuk menjadi tegak selama satu jam. Pesakit yang mengalami luka esofagus, yang menyebabkan kelewatan pengosongan, ubat asid ibandronic ditadbir secara intravena dan hanya dalam keadaan hospital.

Asid Alendronic

Asid Alendronic mengurangkan aktiviti osteoklas dan meningkatkan kepadatan mineral tulang, mempromosikan pembentukan sel-sel baru. Bahan aktif utama ubat adalah natrium trihydrate alendronate. Dadah yang paling terkenal dalam kumpulan ini ialah Alendronate, yang boleh didapati dalam bentuk tablet.

Tablet Alendronat diambil 1 kali sehari 2 jam sebelum sarapan pagi. Ia dibenarkan untuk mengambil ubat selepas makan, tetapi tidak lebih awal daripada dalam 2 jam. Apabila ditelan, kira-kira 80% daripada alendronat mengikat protein darah dan diedarkan secara sama rata dalam tisu lembut, dan kemudian di tulang, di mana pengumpulannya berlaku. Kepekatan natrium alendronat dalam darah cepat berkurangan, dan bahan memasuki tisu tulang.

Dos yang disyorkan adalah 10 mg setiap hari atau 70 mg setiap minggu. Penggunaan Alendronate adalah berkesan dalam osteoporosis pada wanita (postmenopausal) dan pada lelaki, serta dalam mengurangkan kepadatan tulang akibat rawatan dengan kortikosteroid.

Arahan untuk digunakan

Adalah penting untuk mengetahui bahawa bifosfonat untuk rawatan osteoporosis hanya ditetapkan oleh doktor, rawatan diri dalam kes ini tidak dapat diterima dan boleh menyebabkan kemudaratan yang tidak dapat diperbaiki untuk kesihatan. Bahan terapeutik yang merupakan sebahagian daripada BF, boleh menyebabkan kesan sampingan, jadi ia harus diambil dengan betul.

Persiapan diambil pada waktu pagi pada perut kosong, tidak membersihkan, tidak mengunyah dan mencuci dengan air yang cukup mudah. Kopi, jus buah-buahan dan minuman susu mengurangkan keberkesanan ubat-ubatan hampir separuh. Sekurang-kurangnya sejam selepas mengambil pil, adalah perlu untuk mengekalkan kedudukan menegak untuk mengelakkan kesan traumatik pada membran mukosa esofagus dan perut.

Selari dengan bifosfonat, kalsium dan / atau vitamin D adalah disyorkan, tetapi anda harus ingat tentang selang 2-3 jam antara mengambil ubat yang berbeza. Pentadbiran BF secara intravena dijalankan dengan perlahan, melalui kaedah titisan selama beberapa jam. Pentadbiran terlalu cepat boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut, terutamanya berbahaya pada latar belakang hiperkalsemia.

Kontra dan kesan sampingan

Kontraindikasi untuk penggunaan bisphosphonates adalah:

  • kehamilan dan laktasi;
  • berumur sehingga 18 tahun;
  • pemburukan penyakit saluran gastrousus;
  • kegagalan buah pinggang;
  • intolerans individu.

Walaupun regimen dan rejimen dos diperhatikan, kesan sampingan ubat mungkin berlaku. Berikut adalah yang paling sering dicatat:

  • gastritis dan pendarahan gastrik, sakit perut dan gejala-gejala diskrit (pernafasan, sembelit);
  • berulang artikular, berotot, dan sakit kepala;
  • hypocalcemia;
  • reaksi alergi;
  • fungsi buah pinggang yang tidak normal dan hati dengan penggunaan yang berpanjangan.

Akibat yang paling serius adalah fibrillation (penyesuaian irama kardiak), osteonecrosis rahang, dan patah pinggang subversif. Risiko komplikasi seperti ini berkurangan dengan skim terapeutik yang direka dengan baik berdasarkan pemeriksaan menyeluruh.

Keserasian Dadah

Ciri-ciri yang berkaitan dengan interaksi ubat adalah seperti berikut:

  • dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid BF meningkatkan kesan merengsa pada membran mukus saluran gastrousus;
  • Gabungan diuretik BF dan gelung ketara meningkatkan risiko hipokalsemia dan hypomagnesemia - penurunan tajam dalam tahap kalsium dan magnesium dalam badan berlaku;
  • agen antibakteria dari kumpulan aminoglycosides meningkatkan kesan toksik bifosfonat pada buah pinggang.

Bocosfonat mudah

Bocphosphonates mudah adalah ubat-ubatan yang tidak mengandungi nitrogen: Etidronate, Tiludronate dan Clodronate. Bermula dari generasi pertama BF dan menjalani pertukaran intraselular dengan penyertaan adenosine triphosphate (ATP). Asid ini adalah sumber utama tenaga sel. Baphosfonat tanpa nitrogen menghalang pengeluaran enzim sel yang bergantung kepada ATP, yang mengakibatkan kematian osteoklas.

Tiludronate boleh didapati dalam tablet 400 mg, yang untuk osteoporosis diambil setiap hari selama tiga bulan setiap enam bulan. Resepsi dilakukan 2 jam sebelum makan atau 2 jam selepas.

Clodronate dengan ketara memperlahankan resorption tulang, mempunyai kesan analgesik dan mengurangkan risiko patah tulang. Ia ditetapkan untuk osteoporosis, metastasis tulang yang ganas (petunjuk utama). Terdapat dalam kapsul untuk pentadbiran lisan dan ampul untuk suntikan intravena. Tablet 800 mg boleh dibahagikan kepada dua bahagian untuk memudahkan menelan, tetapi harus diambil sekaligus. Isi ampul adalah pra-campuran dengan 500 ml saline atau glukosa 5%.

Petunjuk untuk etidronate adalah pelanggaran metabolisme kalsium, osteoporosis dan degenerasi tulang. Ubat ini terdapat dalam tablet dan ampul. Ini adalah salah satu daripada beberapa produk yang boleh digunakan pada zaman kanak-kanak.

Etidronate biasanya ditetapkan dalam kombinasi dengan kalsium, vitamin D dan magnesium. Tanda-tanda untuk digunakan adalah osteoporosis dan penurunan jisim tulang di hadapan rheumatoid arthritis. Dengan osteoporosis, kursus terapeutik berkisar antara dua hingga tiga bulan, dan selepas sebulan setengah ia diulang. Dos yang dikira mengikut berat pesakit - 5-7 mg / kg.

Dalam kes penurunan kepadatan tulang mineral dalam arthritis rheumatoid, etidronate ditetapkan pada dos 5-10 mg / kg dan diminum selama sekurang-kurangnya satu tahun. Semasa rawatan dengan ubat itu, disyorkan untuk mengambil sejumlah produk yang mengandungi kalsium yang mencukupi.

Rawatan osteoporosis memerlukan pendekatan bersepadu dan termasuk beberapa kumpulan ubat. Walau bagaimanapun, bisphosphonates hari ini adalah ubat yang dilantik terlebih dahulu. Penerimaan mereka bukan sahaja dapat melambatkan penyerapan tulang, tetapi juga menghentikan proses patologi.